Zithromax (azitromicina) — Foglio Informativo

Indicazioni terapeutiche

Azitromicina è indicata per il trattamento di infezioni causate da batteri suscettibili. Indicazioni comuni:

• Infezioni delle vie respiratorie: faringite/tonsillite batterica, sinusite batterica acuta, bronchite batterica acuta, polmonite acquisita in comunità.
• Orecchio medio: otite media acuta (pediatria).
• Infezioni della cute e dei tessuti molli, compresi ascessi superficiali e impetigine.
• Infezioni urogenitali: uretrite/cervicite da Chlamydia trachomatis (dose singola orale 1 g), trattamento aggiuntivo in infezioni miste secondo linee guida locali.
• Proflassi e terapia di infezioni da Mycobacterium avium complex (MAC) in pazienti HIV in base a protocolli specifici (regimi settimanali).
• Diarrea del viaggiatore quando è indicata terapia antibiotica per agenti sensibili.

Meccanismo d’azione

Azitromicina è un macrolide semisintetico che si lega alla subunità 50S del ribosoma batterico, inibendo la sintesi proteica mediante blocco dell’allungamento della catena polipeptidica. L’azione è generalmente batteriostatica ma può essere battericida ad alte concentrazioni o contro alcuni microrganismi sensibili. Mostra elevata concentrazione nei tessuti e nelle cellule infiammatorie, contribuendo all’efficacia clinica con dosaggi somministrati una volta al giorno.

Posologia e somministrazione

La posologia varia in base all’indicazione, all’età e al peso. Seguire le raccomandazioni locali e la prescrizione medica. Di seguito regimi comunemente utilizzati:

Indicazione	Regime adulto	Regime pediatrico (esempi)
Infezioni respiratorie/skin & soft tissue	500 mg 1° giorno, poi 250 mg una volta/die per 4 giorni (totale 5 giorni) o 500 mg una volta/die per 3 giorni	10 mg/kg 1° giorno poi 5 mg/kg/die per 4 giorni (massimo 500 mg/die)
Uretrite/cervicite da Chlamydia	1000 mg in dose singola (1 g)	Non tipicamente trattata con singola dose; usare dosaggi pediatrici basati su peso se indicato
Otite media pediatrica	Non applicabile (adulto: vedere polmonite)	30 mg/kg in dose unica oppure 10 mg/kg 1° giorno + 5 mg/kg/die per 4 giorni
Profilassi/terapia MAC (HIV)	1200 mg una volta/settimana (profilassi) o regimi specifici per terapia	Uso limitato a protocolli specialistici
Formulazione endovenosa	500 mg IV una volta/die, spesso passaggio orale per completare terapia	Secondo protocollo ospedaliero e peso

Note pratiche:

• Somministrare con o senza cibo; assumere con cibo se si manifestano disturbi gastrointestinali.
• Per sospensione orale, ricostituire secondo le istruzioni del produttore; agitare prima dell’uso; conservare come indicato.
• Completare il ciclo anche se i sintomi migliorano, salvo diversa indicazione clinica.
• Nei pazienti con insufficienza renale grave o insufficienza epatica grave usare con cautela e considerare monitoraggio. Aggiustamenti posologici non sempre necessari, ma consultare la scheda tecnica.

Insorgenza ed efficacia

La risposta clinica dipende dall’infezione e dal paziente. Indicazioni generali:

Parametro	Tempo	Note cliniche
Inizio d’azione (batteriologico)	Immediato in vitro; riduzione carica batterica nelle prime 24–48 ore	L’effetto microbiologico si manifesta a livello cellulare subito dopo il raggiungimento della concentrazione efficace
Miglioramento sintomatico	48–72 ore	Se mancata risposta clinica dopo 48–72 ore, rivalutare diagnosi/resistenza o aderenza
Durata effetto terapeutico	Giorni–settimane	Concentrazioni tissutali persistono per diversi giorni dopo la fine del trattamento (supporta regimi brevi)

Farmacocinetica

Caratteristica	Valore/Descrizione
Assorbimento	Bio-disponibilità orale ~37%; Tmax 2–3 ore
Distribuzione	Ampia distribuzione tissutale; elevata concentrazione intracellulare; grande volume di distribuzione
Legame alle proteine	Basso-moderato
Emivita	Lunga emivita tissutale ~68 ore (plasmatiche variabili)
Eliminazione	Predominante escrezione biliare/fecale; frazione minore escreta per via renale (percentuale renale <10%); non necessita di aggiustamento routinario in insufficienza renale lieve-moderata

Interazioni farmacologiche

Azitromicina ha un profilo di interazioni inferiore rispetto ad altri macrolidi in relazione al CYP3A4, ma esistono interazioni clinicamente rilevanti:

Farmaco/classe	Effetto	Raccomandazione
Anticoagulanti orali (warfarin)	Rischio aumentato di sanguinamento e aumento INR	Monitorare INR e adeguare dose anticoagulante se necessario
Farmaci che prolungano QT (es. antiaritmici classe IA/III, alcuni antipsicotici, certi antidepressivi)	Rischio additivo di prolungamento QT e torsades de pointes	Evitarne la co-somministrazione quando possibile; monitorare ECG nei pazienti a rischio
Antiacidi contenenti alluminio/magnesio	Riduzione dell’assorbimento	Somministrare separatamente (almeno 1–2 ore di distanza)
Digossina	Segnalati aumenti dei livelli plasmatici	Monitorare livelli clinici e segni di tossicità
Colchicina	Rischio aumentato di tossicità in presenza di insufficienza renale o interazioni	Usare con cautela; monitorare; evitare se possibile in pazienti a rischio

Effetti indesiderati

Gli effetti avversi più frequentemente riportati e quelli gravi sono elencati qui. Frequenze basate su studi clinici e report post-marketing.

• Molto comuni: nausea, diarrea, dolori addominali, vomito (sintomi gastrointestinali); cefalea.
• Comuni: alterazioni del gusto, vertigini, astenia, eruzioni cutanee.
• Non comuni: ipersensibilità cutanea, epatite cholestatica, transaminasi elevate.
• Rare ma gravi: reazioni anafilattiche, insufficienza epatica fulminante (rara), prolungamento del QT e torsades de pointes, sordità o perdita uditiva reversibile o meno, colite pseudomembranosa da Clostridioides difficile.

Segnalare immediatamente segni di ittero, rash grave, difficoltà respiratorie o sintomi cardiaci. Valutare la sospensione del farmaco in caso di eventi avversi gravi.

Popolazioni speciali

Gestione e precauzioni per gruppi particolari:

• Gravidanza: studi non hanno dimostrato rischio teratogeno coerente; azitromicina è classificata come categoria rischio in base alla giurisdizione (es. FDA categoria B). Usare solo se chiaramente necessario e dopo valutazione beneficio/rischio.
• Allattamento: la sostanza è escreta nel latte materno; monitorare il lattante per effetti gastrointestinali o allergici. Evitare l’uso in neonati prematuri o sotto il mese di vita senza valutazione specialistica.
• Pediatria: dosaggi basati su peso; seguire schemi pediatrici approvati. Uso in neonati e lattanti molto piccoli richiede attenzione; in età <6 settimane valutare rischi benefici.
• Anziani: maggiore rischio di effetti cardiovascolari (QT): valutare comorbilità e farmaci concomitanti; monitoraggio più frequente in presenza di insufficienza epatica o renale.
• Insufficienza renale ed epatica: non è sempre necessario un aggiustamento per insufficienza renale lieve-moderata; in caso di insufficienza renale grave o insufficienza epatica grave usare con cautela e monitorare funzionalità renale ed epatica.

Conservazione e formulazioni

Forme farmaceutiche disponibili (esempi abituali sul mercato):

• Compresse da 250 mg e 500 mg.
• Compresse in confezioni “Z‑Pak”: 1 compressa da 500 mg + 4 compresse da 250 mg (regime 5 giorni).
• Polvere per sospensione orale: es. 100 mg/5 mL (dopo ricostituzione) e confezioni monodose 1 g per somministrazione singola.
• Polvere per soluzione per infusione endovenosa: 500 mg per fiala (uso ospedaliero).

Condizioni di conservazione:

• Conservare le compresse a temperatura ambiente controllata (circa 15–25 °C) al riparo dall’umidità e dalla luce.
• Sospensioni ricostituite: conservare in frigorifero (2–8 °C) o secondo istruzioni del produttore; utilizzare entro il periodo indicato in etichetta (es. 10 giorni) e scartare il resto dopo la data di scadenza indicata.
• Mantenere fuori dalla portata dei bambini.
• Per soluzioni e polveri per infusione seguire le istruzioni del reparto farmaceutico ospedaliero e della scheda tecnica per stabilità e condizioni di stoccaggio.

Avvertenze pratiche

• Informare il paziente di completare l’intero ciclo di terapia anche se i sintomi migliorano.
• Se si manifestano diarrea intensa o persistente, considerare Clostridioides difficile; sospendere e trattare secondo linee guida.
• Controllare l’uso concomitante di farmaci che possono prolungare il QT. Nei pazienti con fattori di rischio (scompenso cardiaco, ipopotassiemia, terapie concomitanti) valutare ECG prima e durante trattamento se indicato.
• Monitorare le transaminasi in pazienti con malattia epatica preesistente o se compaiono sintomi suggestivi di danno epatico.
• Segnalare reazioni avverse all’autorità sanitaria locale e registrare nel profilo farmacologico del paziente eventuali interazioni o eventi gravi.