Zenegra — Scheda Informativa

Indicazioni terapeutiche

Zenegra (sildenafil citrato) è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti. Favorisce il raggiungimento e il mantenimento di un’erezione sufficiente per il rapporto sessuale solo in presenza di stimolazione sessuale. Non è indicato per aumentare la libido o per trattare deficit sessuali di origine psicologica non organica.

Meccanismo d’azione

Sildenafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Inibendo PDE5 aumenta i livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nel tessuto erettile del pene, determinando rilassamento della muscolatura liscia del corpora cavernosa e un aumentato afflusso sanguigno arterioso. L’effetto è dipendente dalla stimolazione sessuale che attiva il rilascio di ossido nitrico (NO).

Dosaggio e somministrazione

La dose va individualizzata in base all’efficacia e tollerabilità del paziente e alle condizioni cliniche concomitanti.

Popolazione	Dose iniziale raccomandata	Intervallo posologico	Frequenza
Adulti (generale)	50 mg	25–100 mg	Max 1 volta/24 ore
Anziani (>65 anni)	25 mg (valutare 50 mg se ben tollerato)	25–50 mg	Max 1 volta/24 ore
Insufficienza epatica moderata	25 mg	Non superare 25 mg salvo diversa indicazione specialistica	Max 1 volta/24 ore
Insufficienza renale grave (ClCr <30 ml/min)	25 mg	25–50 mg	Max 1 volta/24 ore
Interazione con potenti inibitori CYP3A4	25 mg	Non superare 25 mg	Max 1 volta/24 ore

• Assumere per via orale secondo necessità, circa 30–60 minuti prima dell’attività sessuale. In alcuni pazienti l’effetto può cominciare già a 20 minuti.
• La dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg in base a efficacia e tollerabilità.
• Non assumere più di una somministrazione nelle 24 ore.
• Un pasto ricco di grassi può ritardare l’assorbimento e l’inizio dell’effetto.
• Se si verifica una reazione avversa grave, interrompere il farmaco e consultare un medico.

Inizio e durata

Parametro	Valore clinico	Note pratiche
Inizio d’azione	Circa 30–60 minuti	Alcuni pazienti rispondono già dopo 20 minuti; il cibo ricco di grassi ritarda l’inizio
Picco dell’effetto	Circa 1 ora	Variabilità individuale
Durata dell’effetto	4–5 ore (effetto facilitante)	Funzionalità erettile migliorata può essere osservata fino a 12 ore in alcuni casi

La risposta è influenzata da fattori individuali, comorbilità, terapia concomitante e alimentazione.

Farmacocinetica

Parametro	Valore tipico
Bioavailablezza orale	Circa 40%
Tmax (tempo al picco plasmatico)	30–120 minuti
Legame proteico	~96% (soprattutto a proteine plasmatiche)
Emivita terminale	Circa 3–5 ore
Metabolismo	Esteso metabolismo epatico principalmente tramite CYP3A4 e in misura minore CYP2C9
Escrezione	Principale via fecale (~80%) e renale (~13%) come metaboliti; minima percentuale come principio attivo

Interazioni farmacologiche

Le interazioni clinicamente rilevanti vanno valutate case-by-case. Consultare sempre il medico o il farmacista in caso di terapie concomitanti.

Farmaco/Classe	Effetto sull’interazione	Raccomandazione
Nitrati (es. nitroglicerina)	Potente ipotensione sinergica	Controindicato: non somministrare in alcuna circostanza
Donatori di ossido nitrico/riociguat	Rischio aumentato di ipotensione grave	Controindicato; evitare associazione
Alfa-bloccanti (es. doxazosina)	Rischio di ipotensione ortostatica	Usare con cautela; iniziare con dosi basse e monitorare PA
Inibitori CYP3A4 potenti (es. ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo)	Aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil	Ridurre dose iniziale a 25 mg; non superare 25 mg se co-somministrati
Induttori CYP3A4 (es. rifampicina, carbamazepina)	Diminuzione dell’esposizione a sildenafil	Potrebbe richiedere aggiustamento posologico clinico; valutare efficacia
Alcol	Può aumentare il rischio di ipotensione, vertigini	Limitare consumo; evitare binge drinking prima dell’attività sessuale
Macrolidi (es. erythromycin)	Aumento moderato delle concentrazioni	Valutare riduzione dose se necessario
Antipertensivi	Possibile potenziamento dell’effetto ipotensivo	Monitorare pressione arteriosa

Effetti avversi

Gli eventi avversi sono generalmente dose-dipendenti. Qui sono elencate le reazioni riscontrate più frequentemente e quelle gravi ma rare.

• Effetti comuni (≥1%): cefalea, vampate di calore (flushing), dispepsia, congestione nasale, alterazioni visive transitorie (es. alterata percezione del colore, visione offuscata), capogiro.
• Effetti meno comuni: mialgia, mal di schiena, nausea, eritema, ipotensione ortostatica.
• Reazioni rare ma gravi: priapismo (erezione prolungata >4 ore; condizione d’emergenza), perdita improvvisa dell’udito con acufeni, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAION) con perdita visiva improvvisa.
• Eventi cardiovascolari: casi di aritmie, angina, infarto miocardico e morte sono stati riportati nei pazienti con fattori di rischio cardiovascolare; un nesso causale certo non sempre può essere stabilito.

In caso di erezione prolungata, perdita visiva o uditiva o altri sintomi gravi interrompere il farmaco e consultare immediatamente un medico.

Controindicazioni e avvertenze

• Controindicato in pazienti che assumono nitrati o donatori di NO a qualunque titolo.
• Non utilizzare in pazienti con ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno degli eccipienti.
• Non raccomandato in pazienti con grave malattia cardiovascolare per i quali l’attività sessuale non è raccomandata (es. insufficienza cardiaca grave, recente infarto miocardico o ictus nelle ultime 6 mesi).
• Usare con cautela nei pazienti con ipotensione (PA sistemica ≤90/50 mmHg) o ipertensione non controllata.
• Nei pazienti con retinite pigmentosa (malattia ereditaria della retina) sildenafil deve essere usato con cautela in quanto non ci sono dati adequati.
• Consultare un medico in caso di fattori di rischio cardiovascolare prima di intraprendere la terapia.

Popolazioni speciali

• Anziani: ridotta clearance correlata all’età; iniziare con dose più bassa (25 mg) e titolare in base alla risposta e tollerabilità.
• Insufficienza epatica: esposizione aumentata nei pazienti con insufficienza epatica moderata; utilizzare dose ridotta (25 mg) e cautela.
• Insufficienza renale: nei pazienti con compromissione renale grave (clearance creatinina <30 ml/min) si raccomanda dose iniziale ridotta (25 mg).
• Pediatria: non raccomandato per la disfunzione erettile nei soggetti pediatrici; sicurezza ed efficacia non stabilite.
• Gravidanza e allattamento: non indicato; uso non pertinente nella popolazione femminile per disfunzione erettile. In caso di esposizione involontaria della partner o durante studi clinici, consultare uno specialista.

Forme farmaceutiche e confezioni

Forma	Dosaggi disponibili	Confezioni tipiche
Compresse orali	25 mg, 50 mg, 100 mg	Blister da 1, 2, 4, 8, 12 compresse

Verificare sempre il foglio illustrativo nella confezione per la descrizione degli eccipienti e le informazioni sulla forma farmaceutica.

Conservazione e smaltimento

• Conservare a temperatura non superiore a 30 °C, al riparo dall’umidità e dalla luce diretta.
• Mantenere nella confezione originale per proteggere le compresse dall’umidità.
• Tenere fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
• Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
• Smaltire il medicinale secondo le norme locali per i farmaci scaduti o non utilizzati; non disperdere nell’ambiente.

Informazioni pratiche e uso sicuro

• Assumere la dose raccomandata circa 1 ora prima dell’attività sessuale; se necessario, la dose può essere assunta tra 30 minuti e 4 ore prima, tenendo presente la variabilità individuale.
• In presenza di un pasto abbondante e ricco di grassi l’assorbimento può rallentare causando un ritardo dell’inizio d’azione.
• Se una dose è dimenticata non assumere una dose doppia per compensare.
• Se si assumono farmaci che influenzano il metabolismo epatico (specialmente inibitori forti di CYP3A4), discutere con il medico la necessità di ridurre la dose di Zenegra.
• Prima di iniziare la terapia, il paziente con problemi cardiaci o con fattori di rischio cardiovascolare deve essere valutato dal medico per verificare l’idoneità all’attività sessuale.