Unisom (Doxylamine succinate) – Foglio Informativo

Principio attivo

Doxylamine succinate 25 mg per compressa. Antistaminico H1 sedativo con attività anticolinergica. Formulazione tipica per uso orale notturno come ausilio sintomatico per insonnia occasionale.

Indicazioni terapeutiche

• Trattamento sintomatico a breve termine dell’insonnia occasionale negli adulti e negli adolescenti (≥ 12 anni) quando è richiesto un effetto sedativo per favorire l’addormentamento.
• Non indicato per il trattamento di insonnia cronica senza valutazione medica approfondita.

Meccanismo d’azione

Doxylamine è un antagonista/inverso agonista dei recettori H1 dell’istamina che attraversa la barriera emato-encefalica; la soppressione dell’attività istaminergica centrale produce sedazione. Possiede attività antimuscarinica che contribuisce agli effetti sedativi e agli effetti collaterali anticolinergici (secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, costipazione, visione offuscata).

Dosaggio e somministrazione

Usare la dose minima efficace per il minor periodo necessario. Non superare la dose raccomandata.

Popolazione	Dosaggio raccomandato	Modalità di somministrazione
Adulti (≥ 18 anni)	25 mg, una compressa	Assumere per via orale circa 30 minuti prima di coricarsi. Non superare 1 compressa per notte.
Adolescenti (12–17 anni)	25 mg, una compressa	Usare con cautela; assumere 30 minuti prima di coricarsi. Se effetto sedativo eccessivo, ridurre o sospendere.
Bambini (< 12 anni)	Non raccomandato	Non utilizzare per il trattamento dell’insonnia nei bambini senza indicazione e controllo medico specialistico.
Anziani (≥ 65 anni)	Non raccomandata o usare con cautela	Elevato rischio di effetti anticolinergici e cadute; considerare alternative non farmacologiche o dosi ridotte sotto controllo medico.
Compromissione epatica/renale	Uso con cautela	Ridurre la frequenza d’uso; consultare medico. Eliminazione prolungata possibile.

Note di somministrazione: deglutire la compressa intera con acqua. Evitare ingestione con alcol o altri sedativi. Non utilizzare quotidianamente per periodi prolungati senza rivalutazione clinica (consigliata revisione dopo 2–4 settimane).

Inizio e durata

Parametro	Valore operativo
Inizio dell’effetto clinico	Tipicamente 15–30 minuti dopo somministrazione
Picco plasmatico (Tmax)	Circa 1–2 ore
Durata dell’azione sedativa	Circa 6–8 ore; in alcuni pazienti può persistere sonnolenza residua il giorno successivo
Emivita (t1/2)	Approssimativamente 10–12 ore in adulti; può essere più lunga in anziani o con compromissione epatica/renale

Proprietà farmacocinetiche

• Assorbimento: ben assorbito per via orale; biodisponibilità orale clinicamente adeguata.
• Distribuzione: attraversa la barriera emato-encefalica; legame proteico variabile.
• Metabolismo: metabolizzato a livello epatico; via metabolica polispecifica.
• Eliminazione: metaboliti escreti principalmente per via renale; clearance ridotta in insufficienza renale/epatica.
• Variazioni interindividuali: età avanzata e disfunzione epatica/renale possono prolungare l’emivita e aumentare gli effetti avversi.

Interazioni farmacologiche

Le interazioni possono aumentare sedazione, effetti anticolinergici, o modificare il metabolismo.

Farmaci/Categorie	Effetto dell’interazione	Raccomandazione
Alcol	Aumento marcato della sedazione e compromissione psicomotoria	Evitare consumo di alcol durante l’uso
Benzodiazepine e Z-drugs (es. diazepam, lorazepam, zolpidem)	Effetto sedativo additivo; rischio aumentato di depressione respiratoria	Usare con cautela; evitare combinazioni non monitorate
Oppioidi (es. codeina, ossicodone)	Aumento del rischio di sedazione profonda e depressione respiratoria	Non combinare senza supervisione medica
Altri anticolinergici (es. oxybutynin, tolterodina, tricitici)	Effetti anticolinergici additivi: ritenzione urinaria, stipsi, confusione	Monitorare e considerare alternative
Inibitori delle monoamino ossidasi (MAOI; es. fenelzina)	Prolungamento/aggravamento degli effetti anticolinergici e centrali	Evitarne l’uso concomitante; rispettare l’intervallo raccomandato dopo interruzione dell’MAOI
Agenti depressori del SNC (antidepressivi sedativi, antipsicotici)	Sedazione e compromissione cognitive additiva	Adottare adeguate misure di monitoraggio
Inibitori/induttori enzimatici epatici	Possibile variazione dei livelli plasmatici	Valutare rischio/beneficio; monitorare effetti clinici

Prima di iniziare Unisom, segnalare al medico o farmacista tutti i farmaci prescritti, da banco e integratori in uso.

Effetti indesiderati

• Effetti comuni: sonnolenza diurna, secchezza delle fauci, mal di testa, stordimento, nausea, irritabilità.
• Effetti anticolinergici: visione offuscata, costipazione, ritenzione urinaria, tachicardia.
• Effetti neurologici gravi (rari): confusione, allucinazioni, agitazione, delirio, soprattutto in anziani.
• Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, angioedema; se presenti, sospendere e consultare medico.
• Sovradosaggio: sintomi anticolinergici marcati (pupille dilatate, febbre, pelle calda e secca), convulsioni, aritmie; richiedere immediata assistenza d’urgenza.

Se si verificano sintomi di gravità o reazioni cutanee, contattare immediatamente il medico o il pronto soccorso.

Controindicazioni

• Ipersensibilità nota a doxylamine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Glaucoma ad angolo chiuso non controllato.
• Ritenzione urinaria severa (es. ipertrofia prostatica con ostruzione).
• Non utilizzare contemporaneamente a inibitori delle monoamino ossidasi senza supervisione medica.

Popolazioni speciali

Valutare rischi e benefici in base alla popolazione:

• Anziani: inserito spesso nelle liste di farmaci da evitare per l’elevato rischio di sedazione, confusione, cadute e declino cognitivo. Se necessario, usare la dose minima e monitorare strettamente.
• Insufficienza epatica o renale: clearance ridotta; uso con cautela e potenziale aumento degli effetti e durata prolungata.
• Gravidanza: doxylamine è impiegata in associazione con piridossina per la nausea gravidica; per uso come ipnotico in gravidanza consultare il medico. Utilizzare solo se il beneficio terapeutico giustifica il potenziale rischio fetale.
• Allattamento: la doxylamine passa nel latte materno; può causare sedazione nel lattante; valutare sospensione dell’allattamento o evitare il farmaco.
• Pediatria: non raccomandato per insonnia nei bambini; rischio di effetti paradossi o sedazione eccessiva.

Avvertenze e precauzioni

• Evitare attività che richiedono attenzione mentale, coordinazione o guida veicoli fino a quando non si conosce la risposta individuale al farmaco.
• Non combinare con altri sedativi centrali o alcolici.
• Se l’insonnia persiste oltre 2–4 settimane, valutare cause sottostanti e contattare il medico.
• Nei pazienti con ipertrofia prostatica o condizioni predisponenti alla ritenzione urinaria valutare monitoraggio della funzione urinaria.

Conservazione e confezioni

Caratteristica	Informazione
Forme farmaceutiche disponibili	Compresse da 25 mg (bustine blister o flaconi), compresse da sciogliere non tipiche per questa formulazione.
Conservazione	Conservare a temperatura ambiente controllata (15–25 °C). Proteggere dall’umidità e dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Periodo di validità	Consultare la confezione. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata.
Smaltimento	Non gettare farmaci in lavandino o nel WC. Restituire a punto di raccolta farmaci (farmacia) secondo le normative locali.

Uso corretto e note pratiche

• Assumere la compressa circa 30 minuti prima di coricarsi per favorire l’addormentamento.
• In caso di sonnolenza residua il mattino successivo, ridurre attività che richiedono vigilanza o consultare il medico per rivalutare il trattamento.
• Non combinare con prodotti da banco contenenti altri antistaminici o sedativi senza consulto medico.
• Se si manifesta perdita di efficacia o tolleranza con l’uso ripetuto, interrompere e consultare il medico.

Confronti clinici

• Rispetto alla difenidramina (diphenhydramine), un altro antistaminico sedativo usato come ausilio per il sonno, la doxylamine tende a presentare una durata d’azione più prolungata e una maggiore probabilità di sedazione residua il giorno successivo.
• Per insonnia cronica o disturbi del sonno complessi, considerare l’accesso a strategie non farmacologiche (igiene del sonno, terapia cognitivo-comportamentale) e consultare uno specialista del sonno.

Informazioni in caso di emergenza

• Sovradosaggio: chiamare immediatamente il pronto soccorso o il centro antiveleni. Trattamento sintomatico e di supporto; considerare lavanda gastrica e monitoraggio cardiaco/respiratorio.
• Reazioni allergiche o sintomi gravi (difficoltà respiratorie, gonfiore del volto, grave confusione, perdita di coscienza): cercare assistenza medica urgente.