Lexapro (Escitalopram)
Indicazioni terapeutiche
Escitalopram è indicato per il trattamento di:
- Disturbo Depressivo Maggiore (MDD) negli adulti e adolescenti (≥12 anni) secondo le autorizzazioni locali;
- Disturbo d’Ansia Generalizzato (GAD) negli adulti;
L’uso in altre condizioni (p.es. disturbo ossessivo-compulsivo, disturbi da attacchi di panico) può essere considerato off-label solo su indicazione specialistica. La decisione di iniziare o continuare il trattamento deve basarsi su una valutazione clinica completa.
Meccanismo d’azione
Escitalopram è l’enantiomero S dell’escitalopram (escitalopram oxalato è il sale). È un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI). A dosi terapeutiche inibisce il trasportatore della serotonina (SERT), aumentando la disponibilità di serotonina sinaptica. L’effetto clinico antidepressivo/ansiolitico deriva da adattamenti neuronali secondari all’aumento sostenuto della trasmissione serotoninergica.
Posologia e somministrazione
Somministrare per via orale, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno, con o senza cibo.
| Età/Indicazione | Dose iniziale | Dose di mantenimento | Massima dose giornaliera | Note pratiche |
|---|---|---|---|---|
| Adulti (MDD, GAD) | 10 mg una volta/die | 10 mg | 20 mg | Incrementare a 20 mg solo dopo almeno 1–2 settimane se necessario e tollerato |
| Anziani (≥65 anni) | 5 mg una volta/die | 5–10 mg | 10 mg | Maggiore sensibilità agli effetti; monitorare |
| Adolescenti (≥12 anni, MDD) | 10 mg una volta/die | 10 mg | 20 mg | Valutare rischio suicidario; follow-up ravvicinato |
| Compromissione epatica | 5 mg una volta/die | 5–10 mg | 10 mg | Ridurre dose iniziale e massima nelle insufficienze moderate/gravi |
| Compromissione renale | 10 mg una volta/die | 10 mg | 20 mg (valutare se CrCl molto basso) | Se insufficienza renale grave, considerare 10 mg come dose massima |
Se si dimentica una dose, assumerla appena ci si ricorda; non raddoppiare la dose per compensare.
Insorgenza e durata
| Parametro | Tempo tipico | Commento clinico |
|---|---|---|
| Inizio effetti antidepressivi/ansiolitici | 1–4 settimane | Alcuni sintomi (sonno, ansia) possono migliorare prima |
| Effetto clinico pieno | 6–8 settimane | Valutare risposta e titolare dopo questo periodo |
| Emivita | ~27–32 ore | Consente posologia una volta/die; raggiungimento dello stato stazionario in ~1 settimana |
| Insorgenza sindrome da sospensione | Giorni dopo interruzione | Sintomi entro pochi giorni, più probabili dopo terapie prolungate o sospensioni brusche |
Per la valutazione dell’efficacia, considerare almeno 6–8 settimane di trattamento alla dose target raccomandata.
Farmacocinetica
- Assorbimento: ben assorbito per via orale; biodisponibilità orale approssimativa 80%.
- Distribuzione: legame alle proteine plasmatiche ~56%.
- Metabolismo: epatico, principalmente mediante CYP3A4 e CYP2C19; CYP2D6 contribuisce in misura minore.
- Eliminazione: escrezione urinaria e fecale dei metaboliti; emivita terminale circa 27–32 ore.
- Stato stazionario: raggiunto in circa 1 settimana con somministrazione giornaliera.
- Variabilità: aumentata esposizione in portatori di varianti CYP2C19 con attività ridotta.
Interazioni farmacologiche
Numerose interazioni clinicamente rilevanti. Evitare combinazioni ad alto rischio; seguire raccomandazioni specifiche.
| Farmaco/classe | Effetto sull’escitalopram | Raccomandazione pratica |
|---|---|---|
| Inibitori MAO (p.es. fenelzina, moclobemide) | Rischio grave di sindrome serotoninergica | Controindicato; intervallo minimo 14 giorni tra sospensione/inizio |
| Anticoagulanti orali, FANS, antiaggreganti (p.es. warfarin, ASA) | Aumento rischio sanguinamento | Monitorare INR; attenzione a emorragie; informare il paziente |
| Farmaci che prolungano QT (p.es. amiodarone, alcuni antipsicotici) | Potenziale prolungamento QT additivo | Evitarne l’uso concomitante quando possibile; monitorare ECG |
| Inibitori CYP2C19 (p.es. omeprazolo) | Aumento delle concentrazioni di escitalopram | Considerare riduzione di dose e monitoraggio |
| Induttori enzimatici (p.es. carbamazepina) | Riduzione esposizione, possibile perdita di efficacia | Valutare aumento dose o monitorare risposta clinica |
| Litio, triptofano | Maggiore rischio sindrome serotoninergica | Monitorare segni/sintomi; usare con cautela |
| Erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) | Rischio serotoninergico e ridotta efficacia | Sconsigliata la co-somministrazione |
Consultare fonti specialistiche per interazioni specifiche; considerare consulenza farmacologica per pazienti polymedicated.
Effetti indesiderati
Elencati secondo frequenza osservata nella pratica clinica e studi clinici.
- Comuni (≥1/100): nausea, insonnia o sonnolenza, secchezza delle fauci, sudorazione aumentata, cefalea, diarrea o costipazione, affaticamento, vertigini, diminuzione della libido, disfunzione sessuale (anorgasmia, ritardo eiaculatorio, disfunzione erettile).
- Non comuni (≥1/1.000 a <1/100): iponatriemia (sindrome da inappropriate ADH), tremore, agitazione, anomalie del movimento, panico, disturbi visivi.
- Rari (<1/1.000): reazioni allergiche gravi, sindrome serotoninergica, convulsioni, prolungamento dell’intervallo QT, rabdomiolisi (associata a complicanze che riducono la clearance), emorragie.
Sintomi di sospensione: capogiri, parestesie, ansia, irritabilità, insonnia, nausea; più probabili dopo interruzione brusca. Ridurre gradualmente la dose per minimizzare i sintomi da sospensione.
Popolazioni speciali
- Gravidanza: dati devono essere valutati caso per caso. L’uso durante il terzo trimestre può essere associato a sintomi di adattamento neonatale (respiratori, neurologici) e, sebbene il rischio assoluto sia piccolo, valutare rapporto rischio/beneficio. Considerare consulto ostetrico e monitoraggio neonatale se usato vicino al parto.
- Allattamento: escitalopram passa nel latte materno; sorvegliare il lattante per letargia, scarsa suzione. Valutare rischio/beneficio.
- Anziani: maggiore rischio di iponatriemia e sanguinamento; ridurre dose iniziale e monitorare.
- Compromissione epatica: ridurre dose iniziale e massima; monitorare funzione epatica.
- Compromissione renale: solitamente non necessita aggiustamento lieve-moderata; considerare riduzione in insufficienza grave.
- Pediatria: uso approvato in adolescenti ≥12 anni per MDD in base a indicazioni locali; monitorare strettamente per ideazione suicidaria.
Conservazione e forme
| Caratteristica | Dettaglio |
|---|---|
| Forme farmaceutiche comuni | Compresse rivestite da 5 mg, 10 mg, 20 mg; soluzione orale 5 mg/5 mL (in alcuni mercati) |
| Condizioni di conservazione | Conservare a temperatura ambiente controllata (15–25 °C salvo diverse indicazioni del produttore), al riparo dall’umidità e dalla luce; tenere fuori portata dei bambini |
| Scadenza | Rispettare data di scadenza sulla confezione; non utilizzare farmaci deteriorati |
| Imballaggi | Astucci blister o flacone a seconda della presentazione |
Confronti e note pratiche
- Escitalopram vs altri SSRI: generalmente ben tollerato e può avere un’avvio di efficacia simile; potenziale inferiore di interazioni rispetto a SSRIs forti inibitori del CYP2D6, ma attenzione ad inibitori CYP2C19.
- Scelta della dose: iniziare alla dose raccomandata e titolare in base a risposta clinica e tolleranza; evitare aumenti rapidi.
- Interruzione: ridurre gradualmente per minimizzare sindrome da sospensione: tipicamente decrementi progressivi su settimane; personalizzare in base durata del trattamento e dose.
Sovradosaggio e gestione
Segnalati casi di sovradosaggio con escitalopram singolo o in associazione ad altre sostanze. Sintomi possono includere: sonnolenza, vomito, tachicardia, alterazioni ECG incluse prolungamento QT, convulsioni, ipotonia, coma, sindrome serotoninergica.
- Gestione iniziale: supporto delle funzioni vitali, aspirazione non raccomandata di routine; carbone attivo se entro 1–2 ore dall’ingestione e valutazione medica.
- Monitoraggio: ECG, segni neurologici e respiratori; osservazione per sviluppo di sindrome serotoninergica.
- Trattamento specifico: non esiste antidoto specifico; trattamenti di supporto e sintomatico, benzodiazepine per agitazione/convulsioni, cura intensiva in caso di grave compromissione.
Monitoraggio clinico
- Valutazione iniziale: storia psichiatrica completa, rischio suicidario, uso di farmaci concomitanti, storia cardiaca (QT), funzionalità epatica e renale se indicato.
- Follow-up: monitorare risposta clinica ogni 1–4 settimane nelle fasi iniziali, poi periodicamente. Monitorare segni di sanguinamento, iponatriemia (specialmente negli anziani o pazienti con diuretici), alterazioni ECG se fattori di rischio.
- Segnalazione: informare il paziente su possibili effetti avversi e istruirlo a segnalare alterazioni del tono dell’umore o pensieri suicidari, specialmente nei giovani.
Caratteristiche chiave
| Parametro | Valore |
|---|---|
| Principio attivo | Escitalopram (oxalato di escitalopram come sale) |
| Classe farmacologica | Inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) |
| Forme/Concentrazioni | Compresse 5/10/20 mg; soluzione orale 5 mg/5 mL (se disponibile) |
| Emivita | ~27–32 ore |
| Metabolismo | Epatico (CYP3A4, CYP2C19, minore CYP2D6) |
| Eliminazione | Renale e fecale sotto forma di metaboliti |





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