LEIAVITRA (vardenafil) – Foglio illustrativo per il paziente

Indicazioni terapeutiche

Vardenafil è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (impotenza) negli adulti. L’uso è volto a facilitare il raggiungimento e il mantenimento di un’erezione sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente quando esiste una risposta sessuale adeguata agli stimoli.

• Non è indicato per uso femminile o pediatrico.
• Non cura la causa sottostante della disfunzione erettile né aumenta il desiderio sessuale.

Meccanismo d’azione

Vardenafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Blocca l’enzima PDE5 che degrada GMP ciclico (cGMP) nel corpo cavernoso del pene. In presenza di stimolazione sessuale, l’aumento del cGMP determina rilassamento della muscolatura liscia e vasodilatazione, permettendo l’afflusso di sangue e la formazione dell’erezione.

Posologia e somministrazione

La dose deve essere individualizzata in base all’efficacia e alla tollerabilità del paziente. Non somministrare più di una compressa nell’arco di 24 ore.

Situazione clinica	Dosaggio raccomandato	Note
Dose iniziale (adulti)	10 mg per via orale	Assumere circa 25–60 minuti prima dell’attività sessuale; aggiustare secondo risposta
Aggiustamento posologico	5 mg o 20 mg	Ridurre a 5 mg se scarsa tolleranza; aumentare a 20 mg solo se necessario ed efficace
Uso una volta al giorno	Non superare 20 mg	Non somministrare più di una dose in 24 ore
Anziani (≥65 anni)	Considerare 5 mg come dose iniziale	Maggiore sensibilità e rischio di effetti emodinamici
Insufficienza renale grave (clearance <30 ml/min)	Considerare 5 mg iniziali	Monitorare; non superare 10 mg in 24 ore a meno che il medico non disponga diversamente
Insufficienza epatica moderata	Considerare 5 mg iniziali	Insufficienza epatica grave: uso sconsigliato/severo giudizio clinico

• Assumere con acqua. Evitare il consumo eccessivo di alcol prima dell’uso.
• Il consumo di un pasto ricco in grassi può ritardare l’inizio d’azione.
• Non usare contemporaneamente ad altri inibitori della fosfodiesterasi senza consulto medico.

Tempo d’inizio e durata

Condizione	Tempo d’inizio tipico	Durata dell’effetto
Assunzione a digiuno	Circa 25–60 minuti (può comparire già dopo 15 minuti in alcuni soggetti)	Tipicamente fino a 4–5 ore
A seguito di pasto ricco in grassi	Ritardato: 60–120 minuti	Durata simile ma comparsa più lenta
Con inibitori CYP3A4 potenti	Emivita prolungata; onset variabile	Effetto prolungato e concentrazioni plasmatiche aumentate

La risposta individuale varia: alcuni pazienti riportano effetti più rapidi o più prolungati. Se non si ottiene un’erezione sufficiente, non aumentare la dose senza consultare il medico.

Caratteristiche farmacocinetiche

Parametro	Valore tipico
Assorbimento	Buona assorbibilità orale; biodisponibilità influenzata dal primo passaggio epatico
Tmax	Circa 0,5–2 ore
Emivita	Circa 4–5 ore
Legame proteico	Elevato (≈95%)
Metabolismo	Metabolismo epatico principalmente tramite CYP3A4; minore contributo di altri isoenzimi
Eliminazione	Principale via biliare/fecale; minima escrezione renale di metaboliti

Interazioni farmacologiche

Vardenafil modifica l’attività emodinamica quando somministrato con altri farmaci. Alcune interazioni sono assolute controindicazioni, altre richiedono aggiustamenti posologici o monitoraggio clinico.

Farmaco/classe	Effetto	Raccomandazione
Nitrati (nitroglicerina, isosorbide)	Rischio di grave ipotensione sinergica	Controindicazione assoluta. Non usare in alcun caso insieme o entro un tempo ragionevole dopo l’uso di nitrati.
Donatori di NO / guanylate cyclase stimulators (es. riociguat)	Possibile ipotensione severa	Controindicazione o uso altamente sconsigliato; consultare il medico
Inibitori potenti CYP3A4 (ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir)	Aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di vardenafil	Usare con cautela; ridurre la dose ed evitare dosi massime; monitorare effetti collaterali
Inibitori moderati CYP3A4 (erythromycin, clarithromycin)	Aumento moderato dell’esposizione	Considerare riduzione della dose o monitoraggio
Induttori CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)	Riduzione dell’efficacia per diminuzione delle concentrazioni	Potrebbe essere necessario aggiustare la terapia; consultare il medico
Alpha-bloccanti (prazosina, tamsulosina)	Rischio di ipotensione ortostatica	Iniziare a dose bassa e monitorare la pressione; stabilizzare la terapia con alpha-bloccanti prima di iniziare vardenafil
Altri inibitori PDE5 (sildenafil, tadalafil)	Rischio aumentato di effetti avversi	Non usare contemporaneamente
Grapefruit (pompelmo)	Potenziale aumento concentrazioni via inibizione CYP3A4	Evitarne consumo eccessivo durante la terapia

• Comunicare al medico la lista completa dei farmaci, compresi prodotti da banco, integratori e fitoterapici.
• In caso di terapia con antivirali antiretrovirali o antimicotici sistemici, consultare il medico prima dell’uso.

Effetti indesiderati

Gli effetti avversi più comunemente riportati sono transitori e di grado lieve o moderato. La seguente lista è rappresentativa delle segnalazioni cliniche.

Frequenza	Effetti indesiderati comuni
Molto comuni (≥1/10)	Cefalea, vampate di calore (flush), congestione nasale, indigestione (dispepsia)
Comuni (≥1/100 a <1/10)	Mareazione, nausea, alterazioni della sensibilità gustativa, dolore muscolare
Rari (≥1/10.000 a <1/1.000)	Caduta della pressione arteriosa, sincope, aritmie
Molto rari (<1/10.000)	Priapismo (erezione prolungata >4 ore), perdita improvvisa della vista (NAION), perdita improvvisa dell’udito

• In caso di erezione prolungata (>4 ore) rivolgersi immediatamente al pronto soccorso: rischio di danno permanente.
• Interrompere il trattamento e consultare il medico in caso di riduzione improvvisa della vista o dell’udito.

Popolazioni speciali

• Gravidanza e allattamento: non è indicato per l’uso in donne; non applicabile.
• Anziani: maggiore sensibilità; considerare dose iniziale ridotta (5 mg) e valutare la tollerabilità.
• Insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale lieve-moderata non è richiesta una modifica significativa; in insufficienza grave considerare dose iniziale più bassa e monitorare attentamente.
• Insufficienza epatica: nei pazienti con compromissione epatica moderata ridurre la dose iniziale e monitorare; insufficienza epatica grave: uso generalmente sconsigliato.
• Cardiopatia: i pazienti con malattie cardiovascolari che li rendono inadatti all’attività sessuale (es. instabilità anginosa, recente infarto miocardico, insufficienza cardiaca grave) non dovrebbero usare vardenafil.

Avvertenze e precauzioni

• Effetti emodinamici: il farmaco può ridurre la pressione arteriosa; usare cautela in pazienti che assumono farmaci antipertensivi.
• Non assumere in presenza di uso recente di nitrati o donatori di NO.
• Se si manifesta visione offuscata, alterazione visiva o perdita della vista, sospendere il farmaco e consultare immediatamente il medico.
• Se si verificano sintomi otologici improvvisi (ipoacusia, tinnito o vertigini), sospendere il farmaco e contattare il medico.
• Guidare o usare macchinari solo se non si manifestano effetti collaterali quali vertigini o visione alterata.

Conservazione e forme farmaceutiche

Forme e dosaggi disponibili (esempi commerciali): compresse rivestite da 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg di vardenafil.

• Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità.
• Temperatura di conservazione consigliata: non superiore a 30 °C (seguire informazioni del produttore locale).
• Tenere fuori dalla portata dei bambini.
• Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Informazioni sul prodotto e sicurezza

Prima di iniziare il trattamento informare il medico di tutte le condizioni mediche, in particolare:

• malattie cardiache, ipertensione o ipotensione non controllata;
• problemi con la vista, precedenti di neuropatia ottica ischemica;
• anomalia anatomica del pene o condizioni che possono predisporre a priapismo (es. anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia);
• uso concomitante di farmaci elencati nella sezione interazioni.

Segnalare al medico qualsiasi reazione avversa. Conservare il foglio illustrativo e consultare il farmacista per ulteriori informazioni.