Glycomet — Foglio illustrativo prodotto

Indicazioni terapeutiche

Glycomet (metformina cloridrato) è indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 come monoterapia o in associazione con altri agenti ipoglicemizzanti orali o con insulina, in pazienti per i quali la dieta e l’esercizio fisico da soli non consentono un adeguato controllo glicemico. Uso su prescrizione medica. L’utilizzo in gravidanza o in allattamento e per altre indicazioni (es. sindrome dell’ovaio policistico) deve essere valutato dal medico curante.

Meccanismo d’azione

• Riduce la produzione epatica di glucosio mediante inibizione della gluconeogenesi.
• Aumenta la sensibilità periferica all’insulina migliorando l’utilizzo del glucosio nei tessuti muscolari.
• Riduce l’assorbimento intestinale del glucosio.
• Non stimola la secrezione insulinica; pertanto il rischio di ipoglicemia è basso quando usato come monoterapia.

Posologia e somministrazione

Somministrare con i pasti per ridurre gli effetti gastrointestinali. Dose e schema devono essere adattati individualmente in base alla risposta glicemica e alla tollerabilità.

Situazione	Dosaggio iniziale	Titolazione	Dose massima giornaliera
Adulto (IR)	500 mg 2 volte/die o 850 mg 1 volta/die	Aumentare di 500 mg settimanalmente fino a dose efficace	2550 mg/die (a seconda della formulazione e del paese)
Adulto (XR)	500–1000 mg 1 volta/die	Aumentare ogni 1–2 settimane fino a controllo glicemico	2000 mg/die (formulazione a rilascio prolungato)*
Anziani (≥65 anni)	Iniziare con dose più bassa e controllare la funzione renale	Incrementi lenti con monitoraggio dell’eGFR	Adattare secondo funzione renale

*La dose massima può variare secondo il prodotto commerciale; attenersi al foglio illustrativo locale. Non interrompere improvvisamente senza consultare il medico.

Inizio e durata

Effetto clinico	Inizio previsto	Tempo per effetto stabile
Riduzione della glicemia basale	1–3 giorni	1–2 settimane
Riduzione dell’HbA1c	7–14 giorni (inizio dell’effetto)	6–12 settimane per effetto pieno
Effetto post-prandiale	2–4 ore (IR), 4–8 ore (XR)	Durante tutto il trattamento se assunto regolarmente

L’effetto ipoglicemizzante persiste solo durante l’assunzione continua; la sospensione determina ritorno ai livelli precedenti.

Farmacocinetica

Parametro	Valore tipico
Assorbimento	Bio-disponibilità 50–60% (IR); l’assorbimento diminuisce con i pasti
Tmax	2–3 ore (IR); 4–8 ore (XR)
Distribuzione	Elevato volume di distribuzione; accumulo tissutale in organi insulinodipendenti
Metabolismo	Non metabolizzato rilevabilmente; farmaco presente in forma invariata
Eliminazione	Escrezione renale per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare
Emivita plasmatica	4–8 ore (variabile); più prolungata a seguito di insufficienza renale

La clearance renale è un determinante critico della farmacocinetica; l’accumulo si verifica in caso di ridotta funzione renale.

Interazioni farmacologiche

Controllare sempre l’elenco dei farmaci concomitanti per ridurre il rischio di eventi avversi o ridotta efficacia.

Classe o farmaco	Effetto sull’uso di Glycomet	Raccomandazione
Sulfoniluree, insulina	Aumento del rischio di ipoglicemia	Monitorare glicemia; può essere necessario ridurre la dose
Contrasto iodato endovenoso	Rischio di insufficienza renale acuta e acidosi lattica	Sospendere Glycomet al momento dell’esame e per 48 ore dopo; riprendere dopo valutazione e normalizzazione funzione renale
Alcool	Incremento del rischio di acidosi lattica	Limitare o evitare consumo eccessivo; informare il paziente
Cimetidina	Riduce clearance renale della metformina → aumento concentrazioni plasmatiche	Monitorare; considerare aggiustamento dose
Diuretici tiazidici	Possono alterare il controllo glicemico e la funzione renale	Monitorare glicemia e funzione renale
ACE-inibitori, beta-bloccanti	Possono mascherare i sintomi dell’ipoglicemia o alterare la glicemia	Monitorare e adattare terapia se necessario
Medicazioni che alterano la funzione renale (AIN, NFZ)	Rischio di accumulo di metformina	Monitorare funzione renale; valutare sospensione temporanea

Effetti indesiderati

Gli effetti sono elencati in ordine di frequenza tipica.

• Comuni: disturbi gastrointestinali (nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, dispepsia, sapore metallico). Spesso si attenuano con la titolazione della dose o con passaggio a formulazione a rilascio prolungato.
• Infrequenti: perdita di appetito, perdita di peso, flatulenza.
• Rari ma gravi: acidosi lattica (condizione rara, potenzialmente fatale; sintomi includono affaticamento marcato, mialgia, respirazione rapida, dolori addominali, ipotermia, stato di confusione), insufficienza renale acuta secondaria a eventi che riducono la perfusione renale.
• Effetti a lungo termine: riduzione dei livelli di vitamina B12 con uso prolungato; monitorare in presenza di sintomi neuropatici o anemia.

In caso di sintomi suggestivi di acidosi lattica o di improvviso peggioramento della funzione renale, interrompere la terapia e contattare immediatamente il medico.

Popolazioni speciali

• Insufficienza renale: controindicato se eGFR <30 mL/min/1,73 m2. Per eGFR 30–45 mL/min/1,73 m2 l’uso deve essere valutato con riduzione della dose e monitoraggio frequente (es. controlli ogni 3 mesi). Per eGFR ≥45 mL/min/1,73 m2 non sono necessari aggiustamenti immediati, ma la funzione renale deve essere monitorata regolarmente.
• Anziani: maggiore rischio dovuto a ridotta funzione renale; iniziare con dosi ridotte e monitorare frequentemente l’eGFR.
• Insufficienza epatica: usare con cautela; nelle forme gravi evitare l’uso per aumentato rischio di acidosi lattica.
• Gravidanza: la metformina può essere utilizzata in gravidanza sotto controllo specialistico per diabete pregestazionale o gestazionale; decisione individuale insieme a ostetrico/endocrinologo.
• Allattamento: la metformina è escreto nel latte materno in piccole quantità; generalmente compatibile con l’allattamento, ma valutare caso per caso.
• Popolazione pediatrica: l’uso in bambini e adolescenti con diabete tipo 2 può essere autorizzato in età e secondo le indicazioni locali; attenersi alle linee guida pediatriche.

Monitoraggio e note

• Valutare la funzione renale (eGFR o creatinina) prima dell’inizio e poi periodicamente (es. ogni 6–12 mesi o più frequentemente in presenza di fattori di rischio).
• Controlli di routine: glicemie capillari, emoglobina glicata (HbA1c) ogni 3 mesi finché non stabile, poi secondo il piano terapeutico; controllo emocromocitometrico e vitamina B12 se indicato.
• Prima di procedure che prevedono somministrazione di mezzo di contrasto iodato, sospendere Glycomet e valutare la funzione renale; riprendere solo dopo 48 ore e dopo aver verificato stabilità della funzione renale.
• I pazienti devono essere informati sui segni dell’acidosi lattica e di quando richiedere assistenza medica.

Conservazione e forme

Caratteristica	Informazione
Forme farmaceutiche comuni	Compresse rivestite 500 mg, 850 mg; compresse a rilascio prolungato 500 mg, 1000 mg; confezioni blister o flaconi
Conservazione	Conservare a temperatura ambiente controllata (15–30 °C) in luogo asciutto e al riparo dalla luce. Non conservare in bagno. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Shelf life	Fare riferimento alla data di scadenza riportata sulla confezione
Imballaggi	Blister da 10, 20, 30, 60; flaconi da 30, 60 compresse (secondo formulazione e mercato)

Caratteristiche chiave

Voce	Dettaglio
Principio attivo	Metformina cloridrato
Classe terapeutica	Antidiabetico orale, biguanide
Codice ATC	A10BA02
Via di somministrazione	Orale
Meccanismo principale	Inibizione gluconeogenesi epatica e aumento sensibilità insulinica

Ulteriori avvertenze

• Non somministrare in caso di ipersensibilità nota alla metformina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Informare il medico in caso di vomito, diarrea o febbre persistente: questi possono determinare disidratazione e alterare la funzione renale.
• In caso di intervento chirurgico o anestesia generale valutare la sospensione temporanea; seguire le indicazioni dell’anestesista e del medico curante.
• Conservare sempre il farmaco nella confezione originale. Eliminare correttamente i medicinali scaduti o non utilizzati secondo le normative locali.