Cialis (tadalafil)

Indicazioni

Indicazione approvata per gli adulti maschi: trattamento della disfunzione erettile (DE). Trattamento dei segni e sintomi dell’iperplasia prostatica benigna (IPB). Trattamento concomitante della DE e dei sintomi dell’IPB. Uso esclusivo su prescrizione medica. Non indicato per uso femminile o in pediatrici (salvo indicazione diversa da specialista).

Meccanismo di Azione

Tadalafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Blocca la degradazione del guanosin monofosfato ciclico (cGMP) nel tessuto del corpo cavernoso, incrementando il cGMP in risposta alla stimolazione sessuale ed inducendo rilassamento della muscolatura liscia e aumento del flusso sanguigno penieno. L’effetto richiede stimolazione sessuale. L’inibizione della PDE5 avviene anche nel tessuto prostatico e nella vescica, contribuendo all’effetto sull’IPB.

Posologia e Somministrazione

• Forme posologiche comuni: 2,5 mg, 5 mg, 10 mg, 20 mg compresse per uso orale.
• Posologia “al bisogno” per DE: dose iniziale raccomandata 10 mg prima dell’attività sessuale; la dose può essere aumentata a 20 mg o ridotta a 5 mg in funzione dell’efficacia e tollerabilità. Somministrare almeno 30 minuti prima dell’attività sessuale. Frequenza massima: una assunzione ogni 24 ore.
• Posologia giornaliera per attività sessuale frequente o IPB: 2,5 mg una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora ogni giorno; la dose può essere aumentata a 5 mg una volta al giorno in base a risposta e tollerabilità. Per IPB e DE concomitanti, la dose raccomandata è 5 mg una volta al giorno.
• Assunzione con o senza cibo; non è necessario assumere a stomaco vuoto.
• In caso di reazioni avverse persistenti o inefficacia, consultare il medico prima di modificare la dose.

Indicazione	Regime raccomandato	Frequenza	Note
Disfunzione erettile (al bisogno)	10 mg (inizio), 5–20 mg (regolare)	Massimo 1 dose/24 h	Somministrare ≥30 minuti prima dell’attività sessuale
Disfunzione erettile (giornaliero)	2,5 mg → 5 mg se necessario	Una volta al giorno	Per attività sessuale frequente / preferenza del paziente
IPB o DE+IPB	5 mg	Una volta al giorno	Uso continuo per beneficio sui sintomi urinari

Inizio ed Effetto

Il tempo per comparsa dell’effetto è variabile. L’effetto farmacologico non è immediato: la risposta dipende dalla stimolazione sessuale e da fattori individuali.

Parametro	Valore tipico	Note cliniche
Tempo al picco d’effetto (Tmax)	Circa 2 ore	Possibile comparsa già da 30 min in alcuni pazienti
Durata dell’effetto	Fino a 36 ore	Giustifica definizione commerciale di “azione prolungata”; non garantisce erezione continua
Comparazione con sildenafil	Durata più lunga (≈36 h vs 4–6 h)	Consente maggiore finestra temporale per attività sessuale

Farmacocinetica

• Assorbimento: assorbimento orale rapido; Tmax mediano circa 2 ore.
• Distribuzione: elevato legame proteico plasmatico (~94%).
• Metabolismo: esteso metabolismo epatico principalmente tramite CYP3A4; metabolita principale inattivo.
• Eliminazione: escrezione come metaboliti principalmente nelle feci (~61%) e nelle urine (~36%).
• Emivita eliminativa: circa 17,5 ore, che supporta il profilo di lunga durata d’azione.

Parametro PK	Valore
Tmax	~2 ore
Emivita	~17,5 ore
Legame proteico	~94%
Via metabolica principale	CYP3A4 epatico

Interazioni

Interazioni farmacologiche rilevanti che possono aumentare rischi o modificare l’efficacia.

Farmaco/Categoria	Effetto dell’interazione	Raccomandazione
Nitrati (es. nitroglicerina, isosorbide dinitrato)	Grave ipotensione sinergica	Controindicati: non somministrare in alcun momento con tadalafil
Donatori di ossido nitrico/guanylate cyclase stimulators (es. riociguat)	Rischio di ipotensione grave	Controindicati
Alfa-bloccanti (es. tamsulosina, doxazosina)	Rischio aumentato di ipotensione sintomatica	Usare attenzione: iniziare terapia alfa-bloccante stabilizzata o considerare dose minima di tadalafil; monitorare PA
Inibitori forti del CYP3A4 (es. ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo)	Aumento esposizione al tadalafil	Valutare riduzione della dose e maggiore intervallo tra dosi; consultare SmPC
Induttori del CYP3A4 (es. rifampicina)	Riduzione esposizione, possibile perdita di efficacia	Evitarne l’uso concomitante o monitorare l’efficacia
Antipertensivi (inclusi betabloccanti)	Effetto ipotensivante additivo	Monitorare pressione arteriosa; valutare terapia in base a rischio/beneficio
Alcool	Aumentato rischio di capogiri/ipotensione	Consigliare prudenza e limitare eccessi di alcol

Effetti Avversi

Elenco degli eventi avversi riferiti più frequentemente e quelli gravi che richiedono intervento medico immediato.

• Effetti comuni (≥1/100): mal di testa, dispepsia, dolori muscolari, mal di schiena, flushing, congestione nasale, vertigini.
• Effetti meno comuni (≥1/1000 e <1/100): alterazioni visive (per es. alterazione percezione colore), astenia.
• Effetti rari (<1/1000): priapismo (erezione prolungata >4 ore), perdita uditiva improvvisa (a volte accompagnata da acufeni e vertigini), reazioni allergiche gravi.
• Eventi cardiovascolari: casi di sincope, infarto miocardico, angina e aritmie sono stati riportati; spesso associati a sforzo sessuale e fattori di rischio cardiovascolare preesistenti.

I pazienti devono interrompere il farmaco e cercare assistenza immediata in caso di erezione prolungata (>4 ore), improvvisa perdita dell’udito o visione, o sintomi di ipotensione severa.

Precauzioni e Avvertenze

• Valutare il rischio cardiovascolare prima di iniziare trattamento: il paziente deve essere in grado di sostenere l’attività sessuale.
• Non usare con nitrati in qualsiasi forma. Non usare con nitriti organici o composti a rilascio di ossido nitrico.
• Interrompere l’uso in caso di reazioni allergiche gravi, priapismo, ipotensione sintomatica, perdita improvvisa di vista o udito.
• Uso con alfa-bloccanti: iniziare solo quando la terapia con alfa-bloccante è stabile; avvertire su possibili capogiri o sincope.
• Guida e uso di macchinari: usare cautela in caso di capogiri o vertigini; evitare attività potenzialmente pericolose se si verificano tali sintomi.
• Informare il medico su tutti i farmaci assunti, incluse terapie topiche o erboristeria.

Popolazioni Speciali

• Anziani: non è necessaria una riduzione della dose basata esclusivamente sull’età, ma iniziare con cautela e considerare dose più bassa (2,5–5 mg) in caso di fragilità o comorbidità.
• Compromissione renale: nei pazienti con insufficienza renale lieve-moderata non è generalmente necessaria una modifica posologica; in caso di insufficienza renale severa (clearance creatinina molto ridotta) usare con cautela e valutare singolarmente la dose e la frequenza.
• Compromissione epatica: nei pazienti con lieve o moderata compromissione epatica usare cautela; in caso di grave compromissione epatica (Child-Pugh C) evitare l’uso o consultare uno specialista.
• Gravidanza e allattamento: non applicabile per l’indicazione principale (destinato ad adulti maschi); evitare esposizione in donne in gravidanza o in allattamento se non giustificata.
• Pediatria: non indicato nei bambini e negli adolescenti per le indicazioni riportate.

Controindicazioni

• Concurrente uso di nitrati o donatori di ossido nitrico.
• Ipersensibilità nota al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Gravi condizioni cardiovascolari non controllate che rendono rischiosa l’attività sessuale (per es. recente infarto miocardico, ictus, instabilità anginosa).
• Uso concomitante di alcuni stimolatori della guanilato ciclasi (es. riociguat).

Conservazione e Forme

• Forme farmaceutiche: compresse sublinguali non richieste; compresse orali da 2,5 mg, 5 mg, 10 mg e 20 mg.
• Conservazione: conservare a temperatura ambiente secondo le specifiche del foglio illustrativo (in genere non oltre 25–30 °C), proteggere dall’umidità e dalla luce; mantenere nella confezione originale fino all’uso.
• Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
• Smaltimento: eliminare medicinali scaduti o non più necessari secondo le normative locali per farmaci.

Informazioni Pratiche

• Non superare la dose massima di 20 mg in 24 ore per la posologia “al bisogno”.
• Se si dimentica una dose giornaliera, prenderla quando se ne ricorda; non raddoppiare la dose per compensare.
• Prima di iniziare tadalafil, il paziente deve informare il medico di malattie cardiovascolari, ipotensione/ipopressura, alterazioni visive, ipertensione non controllata, insufficienza renale o epatica, e di tutti i farmaci assunti.
• Segnalare prontamente qualsiasi effetto avverso grave mediante i canali locali di farmacovigilanza.