Caverta (Sildenafil Citrato)

Indicazioni principali

Caverta è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (impotenza) negli uomini adulti. Il farmaco migliora la capacità di ottenere e mantenere un’erezione sufficiente per un rapporto sessuale quando è presente stimolazione sessuale. Non è indicato per il trattamento della perdita di libido o per il miglioramento della performance sessuale in assenza di disfunzione erettile.

Meccanismo d’azione

Sildenafil citrato è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Blocca la degradazione del guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nel corpo cavernoso del pene. In presenza di stimolazione sessuale, l’ossido nitrico (NO) rilasciato induce produzione di cGMP; l’inibizione della PDE5 aumenta i livelli di cGMP, promuovendo il rilassamento della muscolatura liscia, il riempimento dei corpi cavernosi e l’erezione peniena mediante aumento del flusso sanguigno locale.

Dosaggio e somministrazione

• Popolazione target: uomini adulti con diagnosi di disfunzione erettile.
• Dosaggio raccomandato iniziale: 50 mg, da assumere circa 1 ora prima dell’attività sessuale.
• Range di dosaggio: 25 mg–100 mg a seconda della tolleranza ed efficacia individuale.
• Frequenza: non assumere più di una dose ogni 24 ore.
• Modalità di assunzione: compresse per via orale con acqua. Può essere assunto con o senza cibo; i pasti ricchi di grassi possono ritardare l’inizio dell’effetto.
• Aggiustamenti: ridurre la dose a 25 mg in presenza di indicazioni cliniche specifiche (vedere “Popolazioni speciali” e “Interazioni”).
• Nota: la stimolazione sessuale è necessaria perché il farmaco sia efficace. Caverta non provoca erezione spontanea in assenza di stimolazione.

Gruppo	Dose consigliata	Frequenza	Note
Adulti sani	50 mg	Al bisogno, max 1/die	Valutare aumento a 100 mg o riduzione a 25 mg
Anziani (>65 anni)	25–50 mg	Al bisogno, max 1/die	Iniziare con 25 mg se instabilità cardiovascolare o comorbilità
Insufficienza renale grave	25 mg	Al bisogno, max 1/die	Monitorare risposta e tollerabilità
Insufficienza epatica moderata	25 mg	Al bisogno, max 1/die	Evitarne l’uso in insufficienza epatica severa

Inizio e durata

Tempi di inizio e durata dipendono da fattori individuali e dalle condizioni di somministrazione (p. es. assunzione con pasti ad alto contenuto di grassi). Le linee guida generali sono:

Parametro	Valore tipico	Note cliniche
Inizio dell’effetto	30–60 minuti	Effetto può presentarsi già a 20–30 min in alcuni pazienti
Concentrazione plasmatica massima (Tmax)	30–120 minuti	Variabilità interindividuale
Durata dell’effetto	Fino a 4–5 ore	Risposta variabile; non garantisce erezione continua per l’intero periodo
Effetto modificato da pasti ricchi di grassi	Ritardo dell’inizio	Consigliabile assumere a stomaco non eccessivamente pieno

Farmacocinetica

• Assorbimento: biodisponibilità orale media circa 40% per effetto del metabolismo di primo passaggio.
• Distribuzione: legame proteico plasmatico circa 96%; volume di distribuzione apparente medio ~105 L.
• Metabolismo: prevalentemente epatico, via CYP3A4 (vie maggiori) e CYP2C9. Metabolita principale (N-desmetil-sildenafil) con attività in vitro inferiore rispetto al principio attivo.
• Emivita: circa 3–5 ore in pazienti adulti sani.
• Eliminazione: escrezione principalmente sotto forma di metaboliti (circa 80% nelle feci, ~13% nelle urine); piccola quantità del farmaco inalterato viene escreta.
• Variazioni: insufficienza epatica o renale può aumentare esposizione sistemica e richiede considerazione di riduzione della dose.

Interazioni farmacologiche

Controllare sempre la lista completa dei farmaci concomitanti prima dell’inizio. Le interazioni clinicamente rilevanti comprendono:

Farmaco/Classe	Effetto dell’interazione	Gestione clinica
Nitrati (amile, nitroglicerina, isosorbide)	Rischio di ipotensione grave e sincope	Controindicato: non somministrare con nitrati o entro 24–48 ore a seconda del nitrato
Agenti che stimolano la guanilato ciclasi (riociguat)	Ipotensione sintomatica	Controindicato; evitare co-somministrazione
Alpha-bloccanti (tamsulosina, doxazosina)	Rischio di ipotensione ortostatica	Predisporre a dosaggi più bassi, avviare terapia con cautela; monitorare la pressione
Inibitori forti CYP3A4 (ritonavir, ketoconazolo, claritromicina)	Aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil	Considerare riduzione della dose (es. 25 mg) e aumentato monitoraggio
Induttori CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina)	Riduzione dell’efficacia a causa di minore esposizione	Valutare adeguamento terapeutico o alternativa farmacologica
Alcool	Aumento del rischio di ipotensione e vertigini	Consigliabile moderare il consumo di alcool

Effetti indesiderati

Gli eventi avversi più frequentemente riportati sono di natura lieve o moderata e transitoria. Separare per frequenza approssimativa:

• Frequenti (≥1/100): cefalea, vampate di calore (flushing), dispepsia, congestione nasale, alterazioni della visione (cambio della visione dei colori, sensibilità alla luce), capogiri.
• Non frequenti (≥1/1.000 e <1/100): ipotensione sintomatica, palpitazioni, nausea, eritema, ipersensibilità cutanea.
• Rari (<1/1.000): priapismo (erezione prolungata >4 ore), perdita uditiva improvvisa o diminuzione dell’udito, reazioni allergiche gravi, eventi cardiovascolari acuti (infarto miocardico, angina, aritmie) in pazienti con fattori di rischio cardiovascolare.

In caso di priapismo, perdita acuta dell’udito o comparsa di sintomi suggestivi di ischemia cardiaca, contattare immediatamente assistenza medica d’urgenza.

Popolazioni speciali

• Pediatria: sicurezza e efficacia non stabilite nei bambini e negli adolescenti; non raccomandato.
• Anziani: aumentata frequenza di reazioni avverse; iniziare con dose più bassa (25 mg) se coesistono patologie o terapie concomitanti.
• Insufficienza renale: lieve-moderata non richiede aggiustamento sistematico; insufficienza renale severa può necessitare riduzione della dose a 25 mg e monitoraggio.
• Insufficienza epatica: in disfunzione epatica da moderata a grave aumentata esposizione; evitare nelle forme severe; ridurre la dose nelle forme moderate.
• Donne in gravidanza/allattamento: Caverta non è indicato per l’uso nelle donne; non previsto per trattamento durante gravidanza o allattamento.
• Malattie cardiovascolari: valutare idoneità al rapporto sessuale e consultare cardiologo in presenza di recente infarto miocardico, ictus, angina instabile o aritmie
• Patologie oculari ereditarie (p.es. retinite pigmentosa): usare con cautela; monitorare per disturbi visivi.

Conservazione e forme

Caratteristica	Dettagli
Formulazione	Compresse rivestite: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Imballaggio	Blister da 4, 8, 12 compresse o confezioni multiple a seconda del distributore
Conservazione	Conservare in luogo fresco e asciutto, a temperatura non superiore a 30 °C; proteggere dall’umidità e dalla luce
Smaltimento	Non usare dopo la data di scadenza. Eliminare in conformità alle normative locali sui farmaci scaduti; non gettare nei rifiuti domestici o nelle acque reflue

Avvertenze e precauzioni

• Controindicazioni assolute: uso concomitante di nitrati o di farmaci che rilasciano NO; uso concomitante con riociguat; ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi eccipiente.
• Valutare rischio cardiovascolare: l’attività sessuale comporta un carico cardiovascolare; valutare idoneità del paziente prima della prescrizione.
• Ipotesione: usare con cautela in pazienti con bassa pressione arteriosa o che assumono farmaci ipotensivi.
• Chirurgia ed eventi vascolari: sospendere o rivalutare in pazienti con recente chirurgia maggiore o eventi cardiovascolari acuti.
• Uso con alfa-bloccanti: iniziare terapia a basso dosaggio, introdurre gradualmente e monitorare la pressione.
• Effetto sulla vista e udito: interrompere se insorgono improvvisi cambiamenti visivi o perdita uditiva e consultare un medico.
• Priapismo: se l’erezione persiste oltre 4 ore, cercare immediata assistenza medica per prevenire danno tissutale permanente.

Monitoraggio clinico

• Valutare efficacia e tollerabilità durante le prime settimane di trattamento; adattare la dose in base alla risposta.
• Monitorare pressione arteriosa in pazienti a rischio e in terapia concomitante con alfa-bloccanti o agenti ipotensivi.
• Segnalare immediatamente eventi avversi gravi: dolore toracico, sincope, priapismo, improvvisa perdita della vista o dell’udito.
• Consiglio farmacovigilanza: segnalare reazioni avverse al fornitore sanitario o sistema nazionale di farmacovigilanza.

Caratteristiche chiave

Voce	Informazione
Principio attivo	Sildenafil citrato
Classe terapeutica	Inibitore della PDE5 per disfunzione erettile
Forma farmaceutica	Compresse rivestite
Dosaggi disponibili	25 mg, 50 mg, 100 mg
Prescrizione	Farmaco soggetto a prescrizione medica
Interazione primaria	Nitrati — controindicati