Viagra (sildenafil)

Indicazioni

Trattamento della disfunzione erettile (impotenza) negli uomini adulti, caratterizzata dall’incapacità di raggiungere o mantenere un’erezione sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente. Non indicato per uso nelle donne o nei bambini.

Meccanismo d’azione

Sildenafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Potenzia l’effetto del monossido di azoto (NO) rilasciato durante la stimolazione sessuale inibendo la degradazione del guanosina monofosfato ciclico (cGMP) a livello dei corpi cavernosi del pene. L’aumento del cGMP determina rilassamento della muscolatura liscia trabecolare e afflusso ematico penieno necessario per l’erezione. L’effetto è dipendente dalla stimolazione sessuale; sildenafil non provoca di per sé eccitazione sessuale.

Posologia e somministrazione

La posologia deve essere individualizzata in funzione dell’efficacia e della tollerabilità. Non superare la dose massima raccomandata.

• Dose iniziale usuale: 50 mg per via orale, presa circa 1 ora prima dell’attività sessuale.
• Regolazione: aumentare a 100 mg o ridurre a 25 mg in base all’efficacia e agli effetti indesiderati.
• Frequenza: non più di una dose nelle 24 ore.
• Modalità: assumere con un bicchiere d’acqua; un pasto ricco di grassi può ritardare l’assorbimento e posticipare l’inizio dell’effetto.
• Non combinare con altri inibitori della PDE5.

Popolazione	Dose consigliata	Frequenza	Note
Adulti (generale)	50 mg	Una volta/die	Aggiustare a 25–100 mg
Anziani (≥65 anni)	25–50 mg	Una volta/die	Iniziare con 25 mg se fragilità o comorbilità cardiovascolari
Insufficienza renale grave	25 mg	Una volta/die	Monitorare; emodialisi non rimuove efficacemente il farmaco
Insufficienza epatica moderata	25 mg	Una volta/die	Evitarne l’uso in insufficienza epatica grave; aggiustare se necessario

Inizio e durata

La risposta individuale varia; i parametri tipici mostrano:

Parametro	Tempi tipici	Commento
Inizio dell’azione	30–60 minuti	L’insorgenza può essere più rapida (20–30 min) o più lenta dopo un pasto ricco di grassi
Massima concentrazione plasmatica (Tmax)	~1 ora (0,5–2 h)	Variabilità interindividuale
Durata dell’effetto clinico	fino a circa 4–5 ore	Risposta erettile generalmente possibile entro questo intervallo; effetto residuo può persistere oltre

Farmacocinetica

Le proprietà farmacocinetiche documentate sono le seguenti:

• Assorbimento: biodisponibilità orale circa 40% (variazione individuale).
• Distribuzione: legame proteico plasmatico ~96%; volume di distribuzione approssimativo 105 L.
• Metabolismo: metabolismo epatico principalmente tramite CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (minore); il principale metabolita N-desmetil-sildenafil è farmacologicamente attivo ma meno potente.
• Emivita: emivita terminale di eliminazione ~3–5 ore (mediana circa 4 ore).
• Eliminazione: escrezione principalmente nelle feci (~80% come metaboliti) e minore quota nelle urine (~13%).

Interazioni

Le interazioni farmacologiche possono essere clinicamente rilevanti e richiedono aggiustamenti posologici o controindicazioni.

Farmaci/Classe	Effetto sull’interazione	Raccomandazione pratica
Nitrati (NO donors)	Potente e pericolosa riduzione della pressione arteriosa	Controindicati: non somministrare sildenafil se il paziente assume nitrati in alcuna forma
Inibitori forti CYP3A4 (ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo)	Aumentano esposizione a sildenafil	Usare dose ridotta (25 mg) e non più di una volta al giorno; con ritonavir evitare dosi ripetute entro 48 ore
Inibitori moderati CYP3A4 (macrolidi, alcuni azoli)	Incremento moderato delle concentrazioni	Considerare riduzione di dose e monitorare effetti collaterali
Induttori CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina)	Riduzione dell’esposizione a sildenafil	Possibile riduzione dell’efficacia; valutare aumento della dose con cautela o terapia alternativa
Alpha-bloccanti (tamsulosina, doxazosina)	Rischio di ipotensione sintomatica	Iniziare con dose bassa; monitorare pressione arteriosa; somministrare con cautela
Alcool	Può aumentare il rischio di vertigini e ipotensione	Limitare l’assunzione e informare il paziente sui rischi

Effetti avversi

Gli effetti indesiderati più frequentemente riportati sono generalmente di lieve-moderata intensità e transitori. Segnalare immediatamente eventi gravi o persistenti.

• Comuni: cefalea, vampate di calore (flushing), dispepsia, congestione/naso chiuso, nausea, dolori muscolari, vertigini.
• Disturbi visivi: alterazioni visive transitorie (percezione cromatica alterata, visione offuscata o aumentata sensibilità alla luce). Sono segnalate variazioni di percezione dei colori (tinta blu); se persistenti, interrompere l’assunzione e consultare.
• Rari ma gravi: priapismo (erezione prolungata >4 ore) — richiede trattamento medico immediato per prevenire danno permanente; perdita uditiva improvvisa con o senza vertigini; non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy (NAION) — segnalare qualsiasi perdita visiva improvvisa.
• Cardiovascolari: eventi ischemici acuti (infarto miocardico, aritmie) sono stati riportati in pazienti in cui l’attività sessuale può essere un fattore concomitante; cautela in pazienti con malattia cardiovascolare significativa.

Popolazioni speciali

Linee guida per categorie specifiche di pazienti.

• Anziani: possono avere una maggiore sensibilità; considerare dose iniziale ridotta (25 mg) in presenza di comorbilità o terapie concomitanti.
• Insufficienza epatica: clearance ridotta; iniziare con dose di 25 mg e monitorare; evitare in insufficienza epatica severa se non indicato dal medico.
• Insufficienza renale: lieve-moderata non richiede aggiustamento di routine; in insufficienza renale grave considerare dose iniziale inferiore (25 mg).
• Pazienti con malattie cardiovascolari: valutare stabilità cardiovascolare e idoneità all’attività sessuale; non usare in caso di angina instabile, infarto recente, insufficienza cardiaca instabile o pressione arteriosa non controllata.
• Popolazione pediatrica: sildenafil non è indicato nei bambini per indicazioni della disfunzione erettile; uso pediatrico non raccomandato salvo diversa prescrizione specialistica.
• Donne in gravidanza/allattamento: sildenafil non è indicato per uso femminile nella disfunzione erettile maschile; consultare il medico per usi off-label o studi clinici.

Controindicazioni

• Uso concomitante di nitrati in qualsiasi forma (assoluta).
• Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Associazione con riociguat o altri donatori di NO.
• Situazioni cliniche in cui l’attività sessuale è sconsigliata per rischio cardiovascolare elevato (valutazione medica necessaria).

Precauzioni d’uso

• Informare il paziente di non assumere più di una dose in 24 ore.
• Evitare l’assunzione con alcol in eccesso per ridurre il rischio di ipotensione e vertigini.
• In presenza di effetti visivi o uditivi nuovi, interrompere il farmaco e ricercare assistenza medica.
• Non combinare con altri trattamenti per la disfunzione erettile senza parere medico.
• In pazienti che assumono alpha-bloccanti, iniziare con doze basse e monitorare la pressione arteriosa; somministrare con cautela.
• Prima dell’uso valutare la storia di priapismo o condizioni predisponenti (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia) e informare il paziente del rischio potenziale.

Conservazione e forme

Informazioni sulla formulazione e conservazione del prodotto.

Caratteristica	Informazione
Forme farmaceutiche	Compresse rivestite per uso orale: 25 mg, 50 mg, 100 mg
Condizioni di conservazione	Conservare a temperatura ambiente, generalmente inferiore a 30 °C; tenere nella confezione originale per protezione dall’umidità e dalla luce
Periodo di validità	Consultare la data di scadenza sulla confezione; non usare dopo la data di scadenza
Smaltimento	Non gettare farmaci negli scarichi o rifiuti domestici; seguire le norme locali per lo smaltimento dei medicinali

Informazioni supplementari

• Interrompere l’uso e consultare un medico in caso di erezione dolorosa o protratta oltre 4 ore.
• Documentare e riferire reazioni avverse gravi (collisioni fra farmaci, perdita visiva o uditiva, reazioni allergiche) alle autorità sanitarie competenti.
• Prima di iniziare il trattamento, valutare la storia farmacologica completa, includendo uso di nitrati, inibitori/induttori CYP3A4, alpha-bloccanti e integratori a base di erbe.