Dapoxetina — Foglio Informativo Farmaco

Indicazioni terapeutiche

Dapoxetina è indicata per il trattamento della eiaculazione precoce (EP) negli uomini adulti. L’uso è limitato a uomini di età compresa tra 18 e 64 anni quando il disturbo risulta clinicamente significativo e causa disagio soggettivo o difficoltà relazionali. Non è indicata per uso quotidiano o per il trattamento di depressione o altri disturbi psichiatrici.

Meccanismo d’azione

Dapoxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) a breve durata d’azione. Aumenta i livelli sinaptici di serotonina nel sistema nervoso centrale inibendo il trasportatore della serotonina (SERT). L’incremento della serotonina interferisce con i circuiti centrali che regolano il riflesso eiaculatorio, prolungando il tempo fino all’eiaculazione.

Dosaggio e somministrazione

Modalità d’uso e raccomandazioni pratiche:

• Dose iniziale raccomandata: 30 mg per via orale.
• Tempo di somministrazione: assumere singola dose da 1 a 3 ore prima dell’attività sessuale prevista.
• Se la risposta è insufficiente e la tollerabilità è adeguata, aumentare la dose a 60 mg per singola assunzione.
• Intervallo minimo tra dosi: 24 ore. Non assumere più di una dose in 24 ore.
• Non indicato per uso quotidiano o continuità terapeutica giornaliera.
• Deve essere ingerito con acqua; evitare pasti molto abbondanti o particolarmente ricchi di grassi immediatamente prima dell’assunzione poiché possono ritardare l’assorbimento.

Situazione	Raccomandazione
Prima prescrizione	30 mg, prendere 1–3 ore prima dell’attività sessuale
Miglioramento insufficiente e buona tollerabilità	Aumentare a 60 mg (massima dose singola)
Frequenza d’uso	Non più di 1 dose ogni 24 ore
Popolazioni non candidate	Donne, adolescenti, anziani ≥65 anni (non raccomandato)

Insorgenza ed efficacia

Indicazioni pratiche sul tempo di azione e durata dell’effetto:

• Tempo al picco (Tmax): la concentrazione plasmatica massima si raggiunge tipicamente entro 1–2 ore dall’assunzione.
• Insorgenza clinica: efficacia rilevabile se assunto 1–3 ore prima dell’attività sessuale.
• Durata dell’effetto clinico: l’effetto rilevante si concentra nelle prime ore dopo l’assunzione; l’uso è limitato a singole occasioni e non come terapia continuativa.
• Ripetizione: non superare la dose singola giornaliera.

Parametro	Valore indicativo
Tmax	Circa 1–2 ore
Inizio d’azione clinico	Entro 1–3 ore
Durata d’effetto utile	Concentrazione terapeutica nelle prime ore; uso limitato a 24 h (max 1 dose)

Farmacocinetica

Proprietà farmacocinetiche rilevanti per l’uso clinico:

• Assorbimento: rapido assorbimento gastrointestinale dopo somministrazione orale; la presenza di cibo può ritardare il Tmax e ridurre il Cmax, con impatto clinico limitato.
• Distribuzione: distribuzione sistemica con elevata affinità ai tessuti; legame alle proteine plasmatiche elevato.
• Metabolismo: principale metabolismo epatico mediato da CYP2D6 e CYP3A4; via metabolica minore tramite CYP2C19. I metaboliti principali presentano attività farmacologica ridotta rispetto al farmaco parentale.
• Eliminazione: escrezione tramite urine e feci; emivita di eliminazione plasmatica relativamente breve (ordine delle ore), che giustifica il regime on‑demand.

Interazioni farmacologiche

Indicazioni su associazioni controindicate o da evitare e misure pratiche:

Farmaco/classe	Effetto della interazione	Raccomandazione
Inibitori forti CYP3A4 (es. ketoconazolo, ritonavir)	Aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di dapoxetina	Controindicato: evitare la co‑somministrazione
Inibitori/induttori CYP2D6 o CYP3A4	Modifica dell’esposizione al farmaco (aumento o riduzione)	Valutare rischio/beneficio; monitorare tollerabilità; evitare induttori/forti inibitori se possibile
Altri agenti serotoninergici (SSRI, SNRI, TCA, tramadolo)	Rischio aumentato di sindrome serotonergica	Non raccomandata l’associazione; se imprescindibile, monitorare strettamente e sospendere in caso di segni
MAOI (incluso linezolid)	Rischio di grave sindrome serotonergica	Controindicato se uso di MAOI entro 14 giorni; non iniziare dapoxetina entro 14 giorni dalla sospensione di MAOI
Thioridazina	Rischio di reazioni avverse cardiache gravi	Controindicato
Alcol	Aumento del rischio di vertigini, sincope e compromissione psicomotoria	Sconsigliato il consumo di alcol nelle ore precedenti e successive alla dose
Farmaci che prolungano QT	Potenziale aumento rischio aritmie (cautela)	Valutare ECG se combinazione obbligatoria; evitare associazioni non necessarie

Effetti indesiderati

Classificazione e raccomandazioni pratiche per la gestione degli effetti avversi.

• Very common (≥1/10): nausea, vertigini, cefalea, diarrea.
• Common (≥1/100 to <1/10): insonnia, affaticamento, vomito, ansia, irritabilità, tremore, secchezza delle fauci.
• Uncommon (≥1/1.000 to <1/100): sincope, alterazioni della pressione arteriosa (ipotensione ortostatica), ridotta libido, disfunzione erettile.
• Rare: reazioni allergiche gravi, crisi convulsive in pazienti predisposti, sindrome serotoninergica (quando assunto con altri agenti serotoninergici).

Misure pratiche:

• Se si verifica sincope durante o dopo l’assunzione, sospendere dapoxetina e non riprendere; valutare causa e follow‑up cardiologico.
• In caso di sintomi compatibili con sindrome serotoninergica (agitazione, febbre, tremori, rigidità, alterazione dello stato mentale), interrompere il farmaco e cercare assistenza medica urgente.
• Per nausea o vertigini: assumere il farmaco a stomaco non completamente vuoto; evitare alcol; se i sintomi persistono, valutare sospensione.

Popolazioni speciali

Raccomandazioni per categorie particolari di pazienti:

• Anziani (≥65 anni): dati limitati; uso non raccomandato o da considerare con cautela a causa di aumentato rischio di vertigini, sincope e reazioni avverse; preferire alternative o consulenza specialistica.
• Insufficienza epatica: controindicato in caso di insufficienza epatica grave; in presenza di insufficienza epatica lieve-moderata usare con cautela e considerare monitoraggio clinico ed ematico. Evitare in assenza di dati adeguati.
• Insufficienza renale: per insufficienza renale lieve-moderata non è richiesto generalmente aggiustamento del dosaggio; dati limitati in insufficienza renale severa, usare con cautela.
• Pazienti con storia di convulsioni: usare con cautela; dapoxetina può abbassare la soglia convulsiva.
• Pazienti con patologie cardiache: non utilizzare in presenza di storia di sincopi non spiegata, prolungamento del QT clinicamente significativo o gravi aritmie; monitorare se co‑somministrato con farmaci cardiovascolari che influenzano il ritmo.
• Donne e gravidanza: dapoxetina è indicata esclusivamente per l’uso maschile nella eiaculazione precoce; non vi sono indicazioni per l’uso in donne. Non applicabile come terapia in gravidanza o allattamento.

Conservazione e forme

Informazioni sul confezionamento, condizioni di conservazione e smaltimento.

• Forme farmaceutiche disponibili: compresse rivestite da 30 mg e 60 mg per somministrazione orale.
• Conservazione: conservare a temperatura ambiente controllata (di norma 15–30 °C); proteggere dall’umidità e dalla luce diretta; tenere fuori dalla portata dei bambini.
• Validità: rispettare la data di scadenza riportata sulla confezione. Non utilizzare dopo la data di scadenza.
• Smaltimento: non disperdere nei sistemi idrici domestici o rifiuti domestici; riconsegnare il medicinale scaduto/non utilizzato in farmacia per lo smaltimento appropriato.

Caratteristica	Valore/Nota
Principio attivo	Dapoxetina cloridrato (compresse 30 mg o 60 mg)
Via di somministrazione	Orale, singola dose on‑demand
Frequenza	Massimo 1 dose per 24 ore
Ambito d’uso	Eiaculazione precoce maschile (18–64 anni)

Avvertenze e precauzioni

• Effettuare un’accurata valutazione clinica prima della prescrizione per identificare possibili cause primarie di disfunzione sessuale o controindicazioni (cardiopatie, interazioni farmacologiche).
• Informare il paziente circa il rischio potenziale di sincope e vertigini; consigliare di alzarsi lentamente da posizioni sedute o supine.
• Avvisare circa il rischio di compromettere la capacità di guidare o usare macchinari in presenza di vertigini o sonnolenza.
• Registrare la storia di assunzione di farmaci serotonergici; evitare associazioni non necessarie.
• Monitorare la comparsa di effetti avversi gravi e rivalutare la necessità di continuare il trattamento in caso di reazioni avverse persistenti o gravi.

Informazioni al farmacista

• Verificare la storia farmacologica completa, inclusi antidepressivi, antipsicotici, antivirali (in particolare inibitori della proteasi), antimicotici azolici sistemici e altri agenti che influenzano CYP3A4/CYP2D6.
• Consigliare il paziente circa l’appropriatezza dell’uso on‑demand e l’importanza di non superare la dose giornaliera consigliata.
• Documentare e segnalare sospette reazioni avverse alle autorità competenti di farmacovigilanza.