Zoloft (sertralina)

Indicazioni terapeutiche

Sertralina (marchio Zoloft) è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) indicato per il trattamento di:

• Disturbo depressivo maggiore (MDD) negli adulti.
• Disturbo ossessivo‑compulsivo (OCD) in adulti e bambini (6–17 anni).
• Disturbo da attacchi di panico con o senza agorafobia negli adulti.
• Disturbo d’ansia sociale (fobia sociale) negli adulti.
• Disturbo da stress post‑traumatico (PTSD) negli adulti.
• Disturbo disforico premestruale (PMDD) nelle donne adulte.

L’uso in altre condizioni deve essere basato su valutazione specialistica e su indicazioni locali.

Meccanismo d’azione

Sertralina è un SSRI che inibisce selettivamente il trasportatore della serotonina (SERT), aumentando i livelli di serotonina extracellulare nelle sinapsi cerebrali. Presenta bassa affinità per recettori adrenergici, dopaminergici, istaminergici e muscarinici; l’effetto terapeutico è correlato alla modulazione della neurotransmissione serotoninergica.

Posologia e somministrazione

La posologia deve essere individualizzata in base alla risposta clinica e alla tollerabilità. Monitorare per peggioramento dei sintomi o comportamenti suicidari all’inizio della terapia e dopo cambi di dose.

Indicazione	Dose iniziale	Dose usuale	Dose massima	Note titolazione
Depressione (adulti)	50 mg una volta/die	50–100 mg/die	200 mg/die	Aumentare a intervalli ≥1 settimana in base a risposta/tollerabilità.
Disturbo da attacchi di panico	25 mg/die per 1 settimana, poi 50 mg/die	50–100 mg/die	200 mg/die	Ridurre rischio iniziale di aumento ansia con dose di avvio più bassa.
OCD (adulti)	50 mg/die	50–150 mg/die	200 mg/die	Aumentare gradualmente se risposta insufficiente.
OCD (bambini 6–12)	25 mg/die (poi 50 mg/die)	50–100 mg/die	200 mg/die	Iniziare 25 mg e valutare dopo 1–2 settimane.
OCD (adolescenti 13–17)	50 mg/die	50–200 mg/die	200 mg/die	Valutare efficacia e tossicità durante titolazione.
Ansia sociale / PTSD	50 mg/die	50–150 mg/die	200 mg/die	Aumentare a intervalli ≥1 settimana.
PMDD	50 mg/die (continuo) o 50 mg/die luteale	50–100 mg/die a seconda schema	150 mg/die (uso luteale) / 200 mg/die (continuo)	Opzioni: dose continua o dose limitata alla fase luteale; seguire prescrizione.

Modalità di somministrazione: una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora. Si può assumere con o senza cibo; in caso di disturbi gastrointestinali prendere con il pasto. Non schiacciare o masticare formulazioni liquide concentrate; seguire istruzioni del foglio illustrativo per la soluzione orale.

Inizio e durata

Effetto clinico	Tempo tipico per comparsa	Tempo per effetti massimi
Riduzione ansia acuta	1–2 settimane per miglioramenti soggettivi	4–6 settimane
Miglioramento depressivo	1–2 settimane per effetti iniziali	4–8 settimane; talvolta 12 settimane per risposta completa
Effetto sulle ossessioni/compulsioni	2–4 settimane per variazioni iniziali	8–12 settimane per miglioramento significativo
Stato di equilibrio farmacologico	Steady‑state in ~7 giorni	—

La durata del trattamento dipende dall’indicazione e dalla storia clinica; per la depressione si raccomanda generalmente continuare 6–12 mesi dopo remissione clinica, salvo diversa indicazione specialistica.

Farmacocinetica

Caratteristica	Dato
Assorbimento	Assorbito oralmente; Tmax 4–8 ore
Controindicazioni alimentari	Può essere assunto con o senza cibo; il cibo aumenta leggermente Cmax
Bio‑disponibilità	Approssimativamente 44% (a seguito di primo passaggio epatico)
Legame proteico	Circa 98%
Metabolismo	Metabolismo epatico esteso; N‑demetilazione a desmetilsertralina (metabolita principale, meno attivo)
Isoenzimi CYP	Coinvolti CYP2B6, CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6; sertralina è inibitore moderato di CYP2D6
Emivita	Circa 26 ore (range 22–36 h); desmetilsertralina emivita più lunga (~60–100 h)
Eliminazione	Feci e urine; predominante via metaboliti

Interazioni farmacologiche

Le interazioni possono aumentare il rischio di effetti avversi gravi (sindrome serotoninergica, emorragia, alterazioni della pressione). Le seguenti interazioni richiedono cautela, evitamento o aggiustamento posologico.

Farmaco/Classe	Tipo interazione	Raccomandazione clinica
MAO‑inibitori (es. fenelzina, isocarboxazide)	Rischio di sindrome serotoninergica	Controindicati insieme; attendere ≥14 giorni dopo sospensione MAOI prima di iniziare sertralina; attendere ≥14 giorni dopo sospensione sertralina prima di iniziare MAOI.
Altri serotonergici (SNRIs, triptani, linezolid, tramadolo, litio, buspirone, MDMA)	Aumentato rischio di sindrome serotoninergica	Evita la combinazione o monitorare strettamente; sospendere se compaiono segni di iperattivazione serotoninergica.
Pimozide	Rischio aritmie e aumento concentrazione	Controindicato per potenziale grave interazione cardiaca.
Anticoagulanti/antiaggreganti (warfarin, ASA, AINE)	Aumentato rischio di sanguinamento	Monitorare INR e segni di sanguinamento; valutare rischio/beneficio.
Farmaci metabolizzati da CYP2D6 (tamoxifene, alcuni beta‑bloccanti, TCA)	Sertralina può aumentare livelli di substrati CYP2D6	Monitorare effetti clinici e considerare riduzione dose dei farmaci concomitanti.
Antiepilettici/antipsicotici (carbamazepina, fenitoina)	Possibile alterazione dei livelli plasmatici	Monitorare livelli e adeguare dose se necessario.

Informare il medico di tutti i farmaci, integratori e prodotti erboristici; evitare l’uso concomitante di erba di San Giovanni (iperico) per rischio di interazioni e ridotta efficacia o aumento di eventi avversi.

Effetti indesiderati

Gli eventi avversi più frequenti includono:

• Nausea, diarrea, dispepsia
• Insonnia o sonnolenza
• Agitazione, tremore, cefalea
• Alterazioni della funzione sessuale: riduzione della libido, anorgasmia, eiaculazione ritardata
• Sudorazione e bocca secca

Eventi meno comuni ma gravi:

• Sindrome serotoninergica (agitazione, ipertermia, rigidità muscolare, instabilità autonoma) — richiede sospensione immediata
• Ipopituitarismo/ipopnatremia da SIADH, specialmente negli anziani
• Aumentato rischio di sanguinamento
• Convulsioni in soggetti predisposti
• Cambiamenti dell’umore, ideazione suicidaria — particolare sorveglianza in adolescenti e giovani adulti

Segnalare prontamente qualsiasi segno di reazioni allergiche, aritmie, grave disturbo emorragico o pensieri suicidari.

Popolazioni speciali

Anziani: iniziare a dosi più basse (es. 25 mg/die) e titolare lentamente; aumentato rischio di iponatriemia, cadute e sanguinamento.

Insufficienza epatica: ridurre la dose e monitorare; metabolismo epatico rallentato può aumentare esposizione sistemica.

Insufficienza renale: non è generalmente richiesta aggiustamento posologico, ma monitorare per accumulo di metaboliti e tollerabilità.

Gravidanza: l’uso di sertralina in gravidanza richiede valutazione rischi/benefici. SSRIs sono stati associati a rischio aumentato di sindrome da adattamento neonatale e, raramente, a PPHN (ipertensione polmonare persistente del neonato). Non interrompere bruscamente in gravidanza.

Allattamento: sertralina è escretata nel latte materno a concentrazioni generalmente basse; spesso preferita se necessario trattamento ma usare con monitoraggio neonatale.

Pediatria: indicata per OCD nei bambini 6–17 anni; monitorare attentamente per ideazione suicidaria e cambiamenti comportamentali.

Conservazione e forme

Forma farmaceutica	Concentrazioni comuni	Conservazione
Compresse rivestite	25 mg, 50 mg, 100 mg	Conservare a temperatura ambiente (15–25 °C), in confezione originale, al riparo da umidità e luce.
Soluzione orale concentrata	20 mg/mL (concentrazione es.: soluzione concentrata 20 mg/mL)	Non congelare; maneggiare con attenzione e usare dosatore fornito; agitare se indicato dal foglio illustrativo.

Tenere fuori dalla portata dei bambini; smaltire medicinali scaduti secondo le normative locali.

Avvertenze e monitoraggio

• Valutare storia di bipolarismo prima di iniziare: rischio di switch maniacale.
• Monitorare elettroliti (sodio) in pazienti a rischio di iponatriemia.
• Prima di interventi invasivi o terapie con anticoagulanti, considerare aumento rischio emorragico.
• In caso di interruzione: ridurre gradualmente per minimizzare sintomi da sospensione (vertigini, irritabilità, parestesie).
• Controllare segni di sindrome serotoninergica quando usato con altri agenti serotonergici o entro somministrazione di farmaci che ne aumentano la disponibilità.

Consigli pratici

• Orario di assunzione: preferire mattina se il farmaco causa insonnia; preferire serale se provoca sonnolenza.
• Se nausea: assumere con cibo o pasto leggero.
• Dose mancata: se ricordata entro poche ore, assumere la dose; altrimenti proseguire con la successiva dose abituale. Non raddoppiare.
• Terapia concomitante: comunicare al farmacista ogni prescrizione e automedicazione (antidolorifici, integratori erboristici).
• Emissione ricetta: seguire protocolli nazionali per unità di salute mentale e monitoraggi periodici.

Caratteristiche chiave

Caratteristica	Valore
Principio attivo	Sertralina cloridrato
Classe terapeutica	Inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI)
Via di somministrazione	Orale
Steady‑state	Circa 7 giorni
Emivita	Circa 26 ore
Metabolita predominante	Desmetilsertralina (minore attività)
Monitoraggi raccomandati	Valutazione clinica regolare, monitoraggio per ideazione suicidaria, controllo elettroliti se indicato