Tadapox – Foglio Informativo

Indicazioni terapeutiche

Tadapox è indicato negli uomini adulti per il trattamento concomitante di disfunzione erettile (DE) e eiaculazione precoce (EP) quando entrambi i sintomi sono presenti e appropriato per la gestione combinata. La scelta del prodotto dovrebbe basarsi sulla valutazione clinica del paziente, considerando fattori cardiovascolari, psichiatrici e farmacologici.

Meccanismo d’azione

Tadapox è una preparazione combinata contenente un inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (tadalafil) e un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina ad azione rapida (dapoxetine). I due principi attivi agiscono con meccanismi distinti e complementari:

• Tadalafil: inibisce la PDE5 presente nel tessuto erettile del pene, aumentando i livelli di cGMP e promuovendo il rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi, facilitando l’afflusso di sangue durante la stimolazione sessuale.
• Dapoxetine: blocca il trasportatore della serotonina (SERT) nel sistema nervoso centrale e aumenta l’attività serotoninergica nelle vie che regolano l’orgasmo ed eiaculazione, ritardando l’eiaculazione se assunto prima dell’attività sessuale.

Posologia e somministrazione

La posologia riportata è riferita alla formulazione combinata standard (tadalafil 20 mg + dapoxetine 60 mg) comunemente commercializzata sotto il nome Tadapox:

Composizione	Dosaggio consigliato	Frequenza massima
Tadalafil 20 mg + Dapoxetine 60 mg per compressa	1 compressa da assumere per via orale 1–3 ore prima dell’attività sessuale	Non più di 1 compressa ogni 24 ore

• Non usare più di una compressa al giorno. Non utilizzare come terapia quotidiana continuativa; per uso occasionale in vista dell’attività sessuale.
• Se si necessita di titolazione di singoli componenti (es. dapoxetine 30 mg o tadalafil 10 mg), considerare l’impiego di prodotti singoli; la compressa combinata ha dosi fisse.
• Assumere con acqua. L’assunzione con pasti ricchi di grassi può ritardare l’assorbimento ma non altera significativamente l’effetto di tadalafil; dapoxetine può essere assunto con o senza cibo.
• In caso di mancata percezione di beneficio o comparsa di eventi avversi rilevanti, sospendere e consultare il medico.

Insorgenza e durata

Componente	Insorgenza tipica	Durata / durata d’azione
Tadalafil	Insorgenza osservata: 30–120 minuti	Durata d’azione: fino a 36 ore in soggetti con funzione renale/epatica normale
Dapoxetine	Picco plasmatico: ~1 ora; effetto clinico osservabile entro 1–3 ore	Effetto acuto correlato alla somministrazione; emivita plasmatic: ~1,5 ore. Uso raccomandato 1–3 ore prima dell’attività sessuale

Farmacocinetica

Parametro	Tadalafil	Dapoxetine
Assorbimento	Ben assorbito per via orale; Tmax mediano ≈ 2 ore	Ben assorbito; Tmax ≈ 1 ora
Distribuzione	Legame proteico plasmatico ≈ 94%	Legame proteico plasmatico ≈ 90%
Metabolismo	Metabolizzato principalmente da CYP3A4	Metabolizzato da CYP2D6 e CYP3A4
Emivita	Circa 17,5 ore	Circa 1–1,5 ore
Eliminazione	Feci (≈61%) e urine (≈36%)	Urine e feci; piccole percentuali di metaboliti

Alterazioni della funzione epatica o renale influenzano i livelli plasmatici di entrambi i principi attivi. L’uso in insufficienza epatica grave o insufficienza renale severa richiede valutazione specialistica e, in molti casi, è sconsigliato o controindicato.

Interazioni farmacologiche

Le interazioni sono dovute sia all’effetto farmacodinamico (ipotensione, aumento del rischio di sincope) sia alle vie metaboliche (CYP3A4, CYP2D6). Di seguito una tabella riassuntiva delle principali interazioni clinicamente rilevanti e delle raccomandazioni.

Farmaco / Classe	Effetto dell’interazione	Raccomandazione clinica
Nitrati (organici)	Ipotensione grave e potenzialmente pericolosa	Controindicato: non somministrare in associazione né entro periodi appropriati (consultare linee guida per washout)
Alpha-bloccanti	Ipotensione ortostatica additiva	Usare con cautela; iniziare con dose più bassa di alpha-bloccante o monitorare pressione arteriosa
Inibitori forti CYP3A4 (ketoconazolo, ritonavir, claritromicina)	Aumento esposizione tadalafil; possibile aumento eventi avversi	Considerare riduzione dell’uso o evitamento della combinazione; consultare medico
Inibitori/induttori CYP2D6 o CYP3A4	Modifica esposizione dapoxetine; aumento rischio effetti centrali o riduzione efficacia	Aggiustare terapia o evitare combinazioni; monitorare tossicità
SSRI, SNRI, MAOI, triptani	Rischio di sindrome serotoninergica con dapoxetine; interazioni psichiatriche	Controindicato con MAOI; usare con cautela e monitorare sintomi serotoninergici se combinato con altri serotonergici
Alcohol	Incremento rischio di ipotensione, sincope, vertigini; aumento sedazione	Limitare consumo di alcool prima e dopo assunzione; evitare consumo eccessivo

Prima di iniziare Tadapox informare il medico su tutti i farmaci assunti, inclusi supplementi erboristici e prodotti OTC (es. ritonavir, st. john’s wort). Non combinare con altri prodotti contenenti dapoxetine o altri inibitori della ricaptazione della serotonina senza controllo medico.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati correlati a Tadapox rispecchiano il profilo combinato dei singoli principi attivi. La frequenza può variare; qui sono elencati gli effetti tipici osservati nelle sperimentazioni o riportati in farmacovigilanza.

• Molto comuni (≥1/10): cefalea, nausea, vampate di calore, capogiri, dolore dorsale, mialgia.
• Comuni (≥1/100, <1/10): dispepsia, congestione nasale, sonnolenza, insonnia, malessere, diarrea, secchezza delle fauci.
• Non comuni (≥1/1.000, <1/100): sincope, ipotensione ortostatica, palpitazioni, disturbi visivi (alterata percezione del colore), caduta della pressione arteriosa.
• Rari (<1/1.000): priapismo (erezione dolorosa prolungata), reazioni allergiche gravi, perdita improvvisa dell’udito, sintomi di sindrome serotoninergica (confusione, tremori, ipertermia, rigidità).

Se si verifica priapismo, perdita visiva o uditiva improvvisa, sintomi di reazione allergica grave o sintomi neurologici gravi, interrompere il farmaco e consultare urgentemente un medico. Ridurre l’attività fisica e alzarsi lentamente dalla posizione seduta o supina per diminuire il rischio di ipotensione ortostatica.

Popolazioni speciali

• Anziani: non esistono dati completi >65 anni per la combinazione; usare cautela per comorbidità cardiovascolari; monitorare la pressione arteriosa.
• Insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale moderata non è necessario un aggiustamento specifico per tadalafil, ma in insufficienza renale severa (clearance creatinina <30 mL/min) l’uso è sconsigliato o richiede rivalutazione specialistica. Dapoxetine non raccomandato in insufficienza renale severa.
• Insufficienza epatica: non raccomandato in insufficienza epatica moderata-grave; controindicato in insufficienza epatica grave. Valutare rischio/beneficio in insufficienza epatica lieve.
• Pazienti con malattie cardiovascolari: non usare in pazienti con angina instabile, insufficienza cardiaca grave, recente infarto miocardico o ictus. Prima dell’uso, valutare idoneità all’attività sessuale.
• Popolazione pediatrica: non indicato nei soggetti <18 anni.
• Gravidanza e allattamento: prodotto destinato all’uso maschile; non applicabile, ma evitare esposizione in donne in allattamento o gravide.

Controindicazioni e avvertenze

• Controindicato nei pazienti che assumono nitrati o che hanno assunto nitrati recentemente.
• Controindicato con uso concomitante di MAOI e con pazienti sotto trattamento con thioridazina o con storia di disturbo psichiatrico non stabilizzato che aumenti rischio di ideazione suicidaria.
• Non utilizzare in pazienti con ipersensibilità nota a tadalafil, dapoxetine o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Uso cautelare in soggetti con storia di priapismo, condizioni che predispongono a priapismo (anemia falciforme, mieloma, leucemia), retinite pigmentosa o grave deformità del pene.

Monitoraggio clinico

• Controllare la pressione arteriosa e la frequenza cardiaca in presenza di sintomi di ipotensione ortostatica.
• Monitorare segnali di sindrome serotoninergica se combinato con altre terapie serotonergiche (agitazione, confusione, tremori, iperreflessia).
• Segnalare e documentare eventi avversi gravi alla farmacovigilanza nazionale.

Conservazione e preparazioni

Formati disponibili: compresse confezionate in blister. La composizione più comune è tadalafil 20 mg + dapoxetine 60 mg per compressa. Possono esistere varianti in base al produttore; controllare l’etichetta e il foglietto illustrativo del prodotto specifico in commercio.

Caratteristica	Valore
Conservazione	Conservare a temperatura ambiente, generalmente <25 °C, al riparo dall’umidità e dalla luce
Imballaggio	Blister da 1, 2, 4 o 8 compresse (in base al produttore)
Scadenza	Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione
Sicurezza	Tenere fuori dalla portata dei bambini; conservare nel blister originale fino all’uso

Consigli per l’uso

1. Valutare appropriata idoneità cardiovascolare prima dell’inizio del trattamento.
2. Non superare la dose raccomandata; non combinare con altri prodotti contenenti dapoxetine o PDE5-inibitori senza controllo medico.
3. Se si verificano eventi avversi gravi (erezione dolorosa >4 ore, perdita improvvisa della vista o dell’udito, sintomi neurologici), rivolgersi immediatamente a servizi di emergenza.
4. Informare il medico di tutti i farmaci in uso, compresi prodotti da banco e integratori erboristici.