Tadacip (tadalafil)

Indicazioni terapeutiche

Tadacip è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (DE) negli adulti maschi. Può essere utilizzato sia nella formulazione a somministrazione occasionale prima dell’attività sessuale sia nella somministrazione quotidiana a basso dosaggio quando è desiderata attività sessuale spontanea più frequente. Il farmaco richiede stimolazione sessuale per produrre un’erezione soddisfacente.

Meccanismo d’azione

Tadalafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Bloccando la PDE5 nel tessuto del corpo cavernoso del pene, aumenta i livelli di GMP ciclico (cGMP) in risposta al rilascio di ossido nitrico (NO) durante la stimolazione sessuale, favorendo la rilassamento della muscolatura liscia peniena e l’aumento del flusso sanguigno cavernoso necessario per ottenere e mantenere l’erezione.

Posologia e somministrazione

• Forme disponibili: compresse filmate da 5 mg, 10 mg, 20 mg (vedere sezione Forme farmaceutiche).
• Uso occasionale (a richiesta): dose iniziale raccomandata 10 mg, da assumere circa 30 minuti prima dell’attività sessuale. In base a efficacia e tollerabilità la dose può essere aumentata a 20 mg o diminuita a 5 mg. Non superare una dose singola in 24 ore.
• Uso quotidiano: dose raccomandata 2,5 mg una volta al giorno, assunta alla stessa ora ogni giorno; la dose può essere aumentata a 5 mg in base alla risposta clinica.
• Modalità di somministrazione: per via orale, con o senza cibo; deglutire la compressa intera con acqua. La presenza di cibo non influisce significativamente sull’assorbimento.
• Intervallo tra dosi: per regimi a richiesta non assumere più di una compressa in 24 ore; per regimi quotidiani mantenere somministrazione giornaliera fissa.

Situazione	Dose raccomandata	Note pratiche
Uso occasionale (adulta)	10 mg prima dell’attività	Assumere ~30 min prima; possibile aumento a 20 mg o riduzione a 5 mg
Uso quotidiano	2,5 mg una volta/die	Assumere ogni giorno alla stessa ora; aumento a 5 mg se necessario
Insufficienza renale grave (ClCr <30 ml/min)	Ridurre dose: considerare 5 mg max	Per terapia giornaliera preferibile 2,5 mg/die; monitorare
Compromissione epatica moderata	Usare cautela	Non sono raccomandati aumenti; evitare in insufficienza epatica severa

Insorgenza e durata

La risposta farmacodinamica è dipendente dalla stimolazione sessuale. L’effetto può manifestarsi già entro 30 minuti in alcuni soggetti, con concentrazione plasmatica massima (Tmax) mediamente intorno a 2 ore. L’effetto clinico efficace può durare fino a 36 ore in molti pazienti; ciò non significa erezione continua ma possibilità aumentata di risposta erettile durante questo intervallo.

Parametro	Valore clinico
Insorgenza minima osservata	≈ 30 minuti
Tmax (picco plasmat.)	Circa 2 ore
Durata d’azione tipica	Fino a 36 ore

Farmacocinetica

Assorbimento: assorbimento orale regolare; l’assunzione con cibo non altera in modo clinicamente rilevante la farmacocinetica.

Distribuzione: elevato legame alle proteine plasmatiche (~94%); volume apparente di distribuzione stimato ~63 L.

Metabolismo: ampio metabolismo epatico principalmente attraverso il citocromo CYP3A4 con formazione di metaboliti idrossilati e metilati inattivi.

Eliminazione: emivita terminale media di eliminazione ~17,5 ore che giustifica la durata d’azione prolungata. Escrezione prevalentemente sotto forma di metaboliti: circa 61% nella feci e 36% nelle urine.

Caratteristica chiave	Dato
Principio attivo	Tadalafil
Classe farmacologica	Inibitore PDE5
Emivita	≈ 17,5 ore
Legame proteico	≈ 94%
Via di eliminazione	Feci e urine (metaboliti)

Interazioni farmacologiche

Le interazioni possono determinare effetti emodinamici o modificare l’esposizione a tadalafil. Vanno valutate con attenzione le terapie concomitanti.

Farmaco/Classe	Effetto	Gestione clinica
Nitrati (NO donors)	Rischio di ipotensione grave, sincope e shock	Controindicato: non somministrare sotto alcuna forma
Alpha-bloccanti (es. tamsulosina, doxazosina)	Rischio aumentato di ipotensione sintomatica	Usare con cautela; iniziare con dose minima e monitorare la pressione
Inibitori forti CYP3A4 (ketoconazolo, ritonavir)	Incremento significativo livelli di tadalafil	Considerare riduzione della dose e monitorare effetti avversi; evitare sovrapposizione non essenziale
Induttori CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina)	Diminuzione esposizione e possibile perdita di efficacia	Valutare adeguamento dose o terapia alternativa
Antipertensivi	Effetto ipotensivo additivo	Monitorare la pressione arteriosa
Alcool	Possibile aumento del rischio di ipotensione posturale	Limitare consumo di alcool prima e dopo somministrazione
Succo di pompelmo (grapefruit)	Potenziale aumento della concentrazione plasmatica	Usare cautela; evitare consumo eccessivo

Effetti indesiderati

Gli eventi avversi più frequentemente riportati sono di grado lieve o moderato e transitori. Generalmente correlati all’azione farmacologica vasodilatatrice.

• Comuni (>1%): cefalea, dispepsia, dolore dorsale, mialgia, vampate, congestione nasale, dolore agli arti, nausea.
• Non comuni: capogiri, alterazioni della vista (percezione dei colori, aumento sensibilità alla luce), palpitazioni.
• Rari ma gravi: priapismo (erezione dolorosa persistente >4 ore) che richiede assistenza medica urgente, perdita improvvisa dell’udito, neuropatia ottica ischemica anteriore (NAION) con compromissione visiva acuta.

In caso di comparsa di priapismo o perdita della vista o udito, sospendere il farmaco e consultare immediatamente un medico. Segnalare ogni evento avverso al farmacista o al medico curante.

Controindicazioni e avvertenze

• Controindicato in pazienti che assumono nitrati in qualsiasi forma o nitroderivati organici per il potenziale rischio di ipotensione grave.
• Controindicato in soggetti con ipersensibilità nota al tadalafil o a uno qualsiasi degli eccipienti.
• Sconsigliato in pazienti con cardiopatie severe o recenti eventi cardio-vascolari (es. infarto miocardico o ictus recente, insufficienza cardiaca grave non stabilizzata) per i rischi associati all’attività sessuale.
• Usare cautela e monitorare nei pazienti con ipotensione non controllata o ipertensione grave non controllata.
• Non indicato per uso pediatrico e non studiato in questa popolazione.

Popolazioni speciali

Insufficienza renale: in pazienti con compromissione renale moderata (ClCr 30–50 ml/min) non è generalmente necessario modificare la dose per uso occasionale. In insufficienza renale grave (ClCr <30 ml/min) è raccomandato ridurre la dose; per uso quotidiano preferire 2,5 mg/die e monitorare la tollerabilità.

Insufficienza epatica: nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non è in genere necessario un aggiustamento di dose, ma in caso di insufficienza epatica severa (Child‑Pugh C) l’uso è sconsigliato o richiede estrema cautela per rischio di aumentata esposizione.

Anziani: non è generalmente richiesta modifica della dose esclusivamente per l’età; tuttavia negli anziani con comorbilità, politerapia o ridotta funzione epatica/renale valutare inizialmente la dose più bassa.

Gravidanza e allattamento: non applicabile al trattamento della DE maschile; non sono pertinenti indicazioni per l’uso in donne gravide o che allattano.

Conservazione e forme farmaceutiche

Forme farmaceutiche: compresse filmate da 5 mg, 10 mg e 20 mg. Colore e incisioni specifici variano per dose; consultare il blister e il foglio illustrativo del prodotto per identificazione.

Conservazione: conservare a temperatura ambiente (non oltre 25 °C salvo diverso specificato dal produttore), al riparo dall’umidità e dalla luce. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Informazioni pratiche per il paziente

• Assumere Tadacip secondo prescrizione: se uso occasionale, assumere circa 30 minuti prima dell’attività sessuale; se regime quotidiano, assumere alla stessa ora ogni giorno.
• Non assumere più di una dose in 24 ore, a meno che non sia specificamente prescritto un regime giornaliero.
• Non associarlo a nitrati o nitroderivati. Informare il medico su tutti i farmaci assunti, inclusi integratori e prodotti a base di erbe.
• Se si verificano erezioni dolorose o protratte per oltre 4 ore è necessario recarsi immediatamente al pronto soccorso per evitare danno permanente.
• Segnalare sintomi di grave riduzione della vista o dell’udito; interrompere il farmaco e contattare il medico.