Nizagara (Sildenafil Citrato) – Foglio Illustrativo Farmaceutico

Indicazioni terapeutiche

Nizagara è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (impotenza) negli adulti maschi, intesa come l’incapacità persistente o ricorrente di ottenere o mantenere un’erezione adeguata per un soddisfacente rapporto sessuale. Non è indicato per uso femminile né per uso pediatrico per l’indicazione della disfunzione erettile.

Principio attivo e modalità

Principio attivo: sildenafil citrato. Classe terapeutica: inibitore della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5).

Meccanismo d’azione: sildenafil inibisce selettivamente la PDE5 presente nel tessuto erettile del pene, aumentando i livelli di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) in risposta alla stimolazione sessuale. L’aumento di cGMP provoca rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e aumento del flusso sanguigno penieno, facilitando l’erezione. L’effetto richiede stimolazione sessuale.

Dosaggio e somministrazione

La dose raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è 50 mg da assumere al bisogno circa 1 ora prima dell’attività sessuale. La dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg in base all’efficacia e tollerabilità.

• Intervallo: una sola assunzione nelle 24 ore.
• Modalità: per uso orale con un bicchiere d’acqua. Può essere assunto con o senza cibo; i pasti ricchi di grassi possono ritardare l’assorbimento e ritardare l’insorgenza dell’effetto.
• Aggiustamenti: riduzione della dose o maggiore intervallo nei pazienti con compromissione epatica o renale grave, negli anziani e in caso di co-somministrazione con potenti inibitori del CYP3A4.

Categoria pazienti	Dose iniziale consigliata	Massimo per 24 ore	Note
Adulti sani	50 mg	100 mg	Aggiustare a 25-100 mg in base a risposta
Anziani (>65 anni)	25 mg	100 mg (valutare rischio)	Aumentare con cautela; maggiore esposizione
Compromissione epatica lieve-moderata	25 mg	100 mg	Evitarne l’uso nei pazienti con malattia epatica severa non compensata
Compromissione renale severa (inclusa dialisi)	25 mg	100 mg	Monitorare e valutare tollerabilità
Co-somministrazione con potenti inibitori CYP3A4 (es. ritonavir)	25 mg	25 mg ogni 48 ore (orientativo)	Ridurre dose e aumentare intervallo; considerare alternativa

Modalità d’impiego e consigli pratici

• Assumere il farmaco solo quando è prevista attività sessuale. Non è indicato per uso quotidiano a meno che non sia prescritto specificamente da specialista.
• Non superare la dose massima giornaliera di 100 mg; per alcuni pazienti (es. uso con potenti inibitori del CYP3A4) può essere raccomandata una frequenza ridotta (consultare il medico).
• Sospendere l’uso in caso di reazioni avverse gravi e consultare immediatamente il medico.
• Non combinare con nitrati per via orale, sublinguale, o topica in qualsiasi forma (vedere sezione Interazioni).

Insorgenza e durata

Parametro	Valore tipico	Note cliniche
Insorgenza dell’effetto	30–60 minuti	Effetto può manifestarsi già dopo 25–30 min in alcuni pazienti; pasti ricchi di grassi ritardano l’insorgenza
Tempo al picco (Tmax)	Circa 1 ora	Varia con assunzione a stomaco pieno vs. vuoto
Durata dell’effetto	Fino a 4–6 ore	Capacità di ottenere un’erezione può rimanere migliorata per diverse ore; non implica erezione continua

Farmacocinetica

• Assorbimento: biodisponibilità orale ~40%; Tmax mediano ≈ 1 ora (a stomaco vuoto).
• Distribuzione: legame proteico plasmatico circa 96%.
• Metabolismo: estensivo metabolismo epatico principalmente via CYP3A4 (maggiore) e CYP2C9 (minore); principale metabolita operativo è N-desmetil-sildenafil (circa 50% dell’attività farmacologica del composto padre).
• Eliminazione: emivita terminale circa 3–5 ore; escrezione predominantemente nelle feci (≈80%) e urine (≈13%).
• Fattori clinici: insufficienza epatica o renale e co-somministrazione con inibitori/induttori del CYP3A4 influenzano AUC e Tmax.

Interazioni farmacologiche

Le interazioni possono alterare efficacia e sicurezza; valutare la terapia concomitante prima dell’inizio.

Farmaci/ categorie	Effetto dell’interazione	Raccomandazione
Nitrati (es. nitroglicerina, amyl nitrite)	Grave ipotensione sinergica potenzialmente pericolosa per la vita	Controindicato; non somministrare sildenafil con nitrati in qualsiasi forma
Stimolatori della guanilato ciclasi (es. riociguat)	Rischio aumentato di ipotensione sintomatica	Controindicato o non raccomandato; evitare associazione
Inibitori potenti CYP3A4 (es. ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo, claritromicina)	Aumento marcato delle concentrazioni sieriche di sildenafil; aumento rischio effetti avversi	Considerare riduzione della dose iniziale (25 mg); aumentare intervallo di somministrazione; usare con cautela
Induttori CYP3A4 (es. rifampicina, fenitoina, carbamazepina)	Riduzione delle concentrazioni plasmatiche; possibile riduzione dell’efficacia	Valutare aumento della dose solo se tollerato; monitorare efficacia
Alfa-bloccanti (es. doxazosina, tamsulosina)	Rischio aumentato di ipotensione sintomatica	Iniziare con dose più bassa; paziente stabile su alfa-bloccante prima di iniziare sildenafil; monitorare pressione
Antipertensivi e nitrati potenziali	Incremento dell’effetto ipotensivante	Monitorare pressione arteriosa; valutare rischio/beneficio
Proteasi-inibitori (es. ritonavir)	Aumento marcato dell’esposizione a sildenafil	Ridurre dose; rispettare intervallo maggiore tra dosi (es. 48 ore per agenti molto potenti)
Alcol	Può accentuare effetti ipotensivi e alterare giudizio	Limitare il consumo di alcol durante l’uso
Pompelmo (gruipfruit)	May increase sildenafil levels by inhibiting CYP3A4	Evitarne il consumo eccessivo

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati più frequenti sono generalmente di grado lieve-moderato e transitori. Di seguito l’elenco per frequenza stimata basata su studi clinici e segnalazioni post-marketing.

• Molto comuni (≥1/10): cefalea, vampate di calore, dispepsia.
• Comuni (≥1/100 a <1/10): congestione nasale, vertigini, disturbi visivi transitori (alterazione della percezione dei colori, visione sfocata), mialgia.
• Non comuni (≥1/1.000 a <1/100): rash cutaneo, ipotensione sintomatica, palpitazioni, nausea.
• Rari (<1/1.000): perdita improvvisa dell’udito, ischemia miocardiaca, aritmie, attacchi ischemici cerebrovascolari.
• Effetti gravi e da segnalare: priapismo (erezione dolorosa protratta >4 ore), perdita improvvisa della vista (non-arteritic anterior ischemic optic neuropathy – NAION), reazioni allergiche gravi. In presenza di questi eventi consultare immediatamente assistenza medica.

Popolazioni speciali

Anziani: aumento dell’esposizione sistemica; iniziare con 25 mg nei pazienti anziani e titolare in base a tolleranza.

Insufficienza epatica: in pazienti con compromissione epatica lieve-moderata (Child-Pugh A-B) usare dose iniziale ridotta (25 mg); evitare in pazienti con insufficienza epatica grave non compensata.

Insufficienza renale: nei pazienti con compromissione renale lieve-moderata non è necessario adattamento dose; nei pazienti con insufficienza renale grave o sottoposti a emodialisi valutare riduzione della dose a 25 mg.

Cardiopatici: non raccomandato in pazienti con grave cardiopatia che rende l’attività sessuale pericolosa (es. angina instabile, recente infarto miocardico nei precedenti 6 mesi, grave insufficienza cardiaca). Usare con cautela in pazienti che assumono farmaci antianginosi e antipertensivi.

Gravidanza e allattamento: Nizagara non è indicato per uso femminile in gravidanza o allattamento per la disfunzione erettile. Per la gestione della ipertensione polmonare (indicazione diversa e dosaggi specifici) si rimanda a prodotti con indicazioni approvate.

Avvertenze e precauzioni

• Valutare le condizioni cardiovascolari del paziente prima di iniziare il trattamento; l’attività sessuale può comportare stress cardiaco.
• Segnalare tempestivamente segni di priapismo o perdita della vista/udito.
• Uso concomitante con nitrati assolutamente controindicato.
• Informare il medico in caso di retinite pigmentosa o altre malattie retiniche congenite.
• Valutare interazioni farmacologiche e adeguare dosi con inibitori/induttori del CYP3A4.

Forme farmaceutiche e confezionamento

Compresse orali (tablets) contenenti sildenafil citrato. Formulazioni commerciali comuni:

• 25 mg compresse
• 50 mg compresse
• 100 mg compresse

Confezioni: blister da 1, 2, 4, 8 o 12 compresse, secondo specifiche di prodotto. Controllare il blister e il foglio illustrativo incluso per informazioni sul numero di compresse per confezione.

Caratteristica	Valore
Principio attivo	Sildenafil citrato
ATC	G04BE03
Forme disponibili	Compresse 25 mg / 50 mg / 100 mg
Biodisponibilità	Circa 40%
Legame proteico	Circa 96%
Emivita	3–5 ore
Via di eliminazione	Feci (~80%), urine (~13%)

Conservazione e smaltimento

• Conservare nella confezione originale per proteggere dall’umidità.
• Conservare a temperatura ambiente, in genere non oltre 25 °C salvo diversa indicazione del produttore.
• Tenere lontano dalla portata e dalla vista dei bambini.
• Non usare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.
• Smaltire il prodotto e il materiale di imballaggio secondo le norme locali per i farmaci scaduti o non utilizzati; non gettare nei rifiuti domestici o nell’acqua potabile.

Segnalazione reazioni avverse

Segnalare eventuali reazioni avverse sospette al medico o al farmacista. Le segnalazioni contribuiscono a monitorare il profilo di sicurezza del farmaco.

Istruzioni per il farmacista

• Verificare la terapia concomitante per potenziali interazioni (in particolare nitrati, alfa-bloccanti e inibitori del CYP3A4).
• Consigliare il paziente sull’assunzione a stomaco vuoto per rapidità d’azione e sull’effetto dei pasti ricchi di grassi.
• Informare sui segnali di allarme (erezione protratta, perdita improvvisa della vista o udito, sincope, dolore toracico) e sulla necessità di interrompere il farmaco e consultare immediatamente.
• Registrare eventuali note cliniche e indicare il corretto smaltimento delle confezioni aperte o scadute.