Silagra (sildenafil citrato)

Indicazioni

Trattamento dell’impotenza maschile (disfunzione erettile, DE) in uomini adulti. L’efficacia dipende dalla stimolazione sessuale; non è un afrodisiaco. Non indicato per uso femminile o pediatrici.

• Indicazione principale: miglioramento della risposta erettile in pazienti con diagnosi di DE.
• Non usare per il trattamento acuto di eventi cardiovascolari o come sostituto della terapia per ipertensione polmonare (esistono formulazioni specifiche per PAH).

Meccanismo d’azione

Inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). Aumenta i livelli di GMP ciclico (cGMP) nel corpo cavernoso in risposta all’ossido nitrico (NO) rilasciato durante la stimolazione sessuale, favorendo la rilassamento della muscolatura liscia, l’aumento del flusso sanguigno cavernoso e l’erezione. Non induce erezione senza stimolazione sessuale.

Posologia e somministrazione

Somministrare per via orale, con acqua. Assumere preferibilmente circa 30–60 minuti prima dell’attività sessuale; la durata dell’effetto può variare. Non superare una dose massima di una compressa al giorno.

Indicazione	Dose iniziale consigliata	Intervallo di dose	Frequenza	Note
Disfunzione erettile (uomini adulti)	50 mg	25–100 mg (aggiustare in base a tolleranza ed efficacia)	Una volta al giorno	Iniziare 50 mg; ridurre a 25 mg o aumentare a 100 mg se necessario e tollerato
Anziani (>65 anni)	25 mg	25–50 mg	Una volta al giorno	Maggiore suscettibilità agli effetti avversi; iniziare dose più bassa
Insufficienza epatica moderata	25 mg	Non raccomandato aumento oltre 25 mg	Una volta al giorno	Metabolismo ridotto; usare con cautela
Insufficienza renale grave (compresa dialisi)	25 mg	Aggiustare in base alla risposta clinica	Una volta al giorno	Monitorare; clearance ridotta in insufficienza renale grave
Pediatria	Non indicato	N/A	N/A	Non approvato per uso in minori

Modalità di assunzione e consigli pratici:

• Assumere 30–60 minuti prima del rapporto; se assunto con pasto abbondante e ricco di grassi l’assorbimento può essere ritardato.
• Non prendere più di una dose ogni 24 ore.
• Evitarne l’uso in associazione con nitrati organici per rischio di grave ipotensione.
• Se si usano alfa-bloccanti, iniziare con cautela a bassa dose e monitorare la pressione arteriosa; considerare intervallo di tempo appropriato tra le somministrazioni.

Inizio e durata

Parametro	Valore tipico	Implicazioni cliniche
Tempo fino all’inizio d’azione	30–60 minuti (a digiuno)	Efficacia in genere entro 1 ora; effetti più rapidi possono verificarsi in alcuni pazienti
Picco plasmatico (Tmax)	Circa 1 ora	Compromesso da pasti ricchi di grassi (Tmax ritardato fino a ~2 ore)
Durata dell’effetto	Fino a 4–5 ore	Risposta soggettiva variabile; la capacità di ottenere erezione può essere migliorata nel periodo indicato

Nota: l’effetto può essere ritardato o attenuato da un pasto ricco di grassi. L’alcol in eccesso può ridurre la capacità erettile e aumentare gli effetti avversi come vertigini.

Farmacocinetica

Parametro	Valore
Biodisponibilità orale	Circa 40%
Legame alle proteine plasmatiche	~96%
Metabolismo	Esteso metabolismo epatico mediato principalmente da CYP3A4 (via maggiore) e CYP2C9
Metabolita	Metabolita N-desmetilico con attività farmacologica circa il 50% dell’originario
Emivita plasmatica	Circa 3–5 ore
Eliminazione	Escrezione principalmente fecale (~80%); urinaria ~13%

Variazioni significative della farmacocinetica possono verificarsi in presenza di insufficienza epatica significativa, co-somministrazione con potenti inibitori o induttori del CYP3A4 e in pazienti anziani.

Interazioni

Farmaco/Classe	Effetto atteso	Raccomandazione clinica
Nitrati organici (es. nitroglicerina, isosorbide dinitrato)	Grave ipotensione arteriosa potenzialmente pericolosa per la vita	Controindicato. Non somministrare se il paziente prende nitrati o è stato trattato con nitrati recentemente.
Inibitori della CYP3A4 forti (es. ritonavir, ketoconazolo)	Aumento significativo delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil	Ridurre la dose e usare con cautela; evitare aumento oltre 25 mg ogni 48 ore con ritonavir. Monitorare effetti avversi.
Induttori della CYP3A4 (es. rifampicina, fenitoina)	Riduzione dei livelli plasmatici e possibile perdita di efficacia	Potrebbe essere necessario aumentare la dose se clinicamente appropriato e monitorare la risposta
Alfa-bloccanti (es. tamsulosina, doxazosina)	Rischio di ipotensione sintomatica	Iniziare a bassa dose di sildenafil e di alfa-bloccante; monitorare pressione arteriosa; considerare intervallo tra le dosi
Macrolidi (es. erythromycin)	Aumento modesto delle concentrazioni di sildenafil	Monitorare per effetti avversi; considerare riduzione della dose se necessario
Succo di pompelmo	Può aumentare l’esposizione sistemica	Evitare o limitare il consumo nei periodi vicini alla somministrazione
Riociguat	Rischio aumentato di ipotensione	Controindicazione o uso con cautela; evitare combinazione in assenza di supervisione specialistica

Altre note: evitare l’uso concomitante con altri inibitori della PDE5. Se il paziente assume terapia antiipertensiva, informare il medico poiché l’effetto antipertensivo può essere additivo.

Effetti indesiderati

Gli eventi avversi più comuni sono solitamente dose-dipendenti e di natura transitoria. Segnalare al medico se persistono o sono gravi.

• Molto comuni: cefalea, vampate di calore (flushing), dispepsia.
• Comuni: congestione nasale, vertigini, alterazioni visive (visione blu o offuscata), dolore dorsale o muscolare.
• Rari ma gravi: priapismo (erezione prolungata >4 ore), perdita improvvisa dell’udito (ipoacusia acuta), neuropatia ottica ischemica anteriore (NAION) con perdita visiva
• Reazioni di ipersensibilità/gravi reazioni cutanee: rare

Evento	Frequenza	Azione consigliata
Cefalea	Molto comune	Gestione sintomatica; valutare riduzione dose se persistente
Disturbi visivi	Comune	Se gravi o persistenti, sospendere e consultare medico
Priapismo	Raro	Trattamento medico urgente per prevenire danno permanente
Ipotensione sintomatica	Raro (aumentato con nitrati o alfa-bloccanti)	Sedersi/ sdraiarsi; monitorare; trattamento di supporto

Popolazioni speciali

Anziani:

• Maggiore sensibilità agli effetti avversi; iniziare a dose 25 mg e aggiustare in base a tolleranza ed efficacia.

Insufficienza epatica:

• Riduzione della clearance; nei pazienti con insufficienza epatica moderata la dose iniziale raccomandata è 25 mg; monitorare strettamente. Controindicato nei casi di compromissione epatica grave senza valutazione specialistica.

Insufficienza renale:

• Nei pazienti con insufficienza renale grave o in emodialisi può essere necessario ridurre la dose; monitorare la risposta clinica.

Malattie cardiovascolari:

• Non raccomandato in pazienti per i quali l’attività sessuale non è raccomandata a causa di condizioni cardiovascolari instabili (es. angina instabile, recente infarto miocardico o ictus nel precedente 6 mesi, insufficienza cardiaca grave non controllata).

Soggetti con predisposizione a priapismo:

• Cautela in pazienti con anemia falciforme, leucemia, mieloma multiplo o altre condizioni predisponenti.

Gravidanza e allattamento:

• Non indicato per l’uso in donne. Dati limitati; evitare l’esposizione nelle donne in gravidanza o che allattano.

Sovradosaggio e gestione

Sintomi da sovradosaggio: ipotensione, vertigini, sincope, pallore, nausea, tachicardia o bradicardia e sintomi visivi. Non esiste un antidoto specifico.

• Trattamento: misure di supporto e sintomatiche, monitoraggio della funzione cardiaca e segni vitali. Emodialisi non è efficace per rimuovere sildenafil in modo significativo.
• Priapismo: ricerca di assistenza medica immediata; intervento urologico urgente può essere necessario per prevenire danni permanenti.

Conservazione e forme

Caratteristica	Dettaglio
Forma farmaceutica	Compresse rivestite
Dosaggi disponibili	25 mg, 50 mg, 100 mg
Imballaggio	Blister da varie unità (es. 4, 8, 12 compresse) o confezioni prescritte
Conservazione	Conservare a temperatura ambiente non superiore a 30 °C; proteggere dall’umidità; conservare nella confezione originale
Conservazione speciale	Non refrigerare; tenere fuori dalla portata dei bambini
Scadenza	Riferirsi alla data presente sulla confezione; non utilizzare dopo la scadenza

Note per l’uso

Consigli pratici per il paziente e il farmacista:

• Informare il paziente che la risposta erettile richiede stimolazione sessuale; l’effetto non è immediato in tutti i pazienti.
• Consigliare di assumere a digiuno per inizio più rapido; se assunto dopo pasto ricco di grassi l’effetto può essere ritardato.
• Sconsigliare il consumo eccessivo di alcol prima dell’assunzione per ridurre il rischio di vertigini e compromissione della risposta erettile.
• Chiedere sempre la lista completa dei farmaci: particolare attenzione a nitrati, alfa-bloccanti, inibitori/induttori del CYP3A4, proteasi inibitori.
• Informare sul rischio di priapismo e sulla necessità di consultare immediatamente un medico se l’erezione dura più di 4 ore.
• Confronto pratico: rispetto al tadalafil, sildenafil ha in genere un tempo d’azione più breve (fino a ~4–5 ore vs tadalafil fino a 36 ore) e deve essere dosato in relazione all’attività sessuale pianificata.

Informazioni per prescrittori

Valutare il profilo cardiovascolare prima della prescrizione. Monitorare l’uso concomitante di farmaci che influenzano la pressione arteriosa o la funzione epatica e renale. Segnalare eventuali eventi avversi gravi alle autorità competenti.