Sildigra – Scheda Prodotto Farmaceutica

Indicazioni

Sildigra è indicato per il trattamento della disfunzione erettile negli uomini adulti. È inteso per migliorare la capacità di raggiungere e mantenere un’erezione sufficiente per un’attività sessuale soddisfacente. Non è indicato per l’uso nelle donne né nei bambini. L’efficacia richiede stimolazione sessuale.

Meccanismo d’azione

Sildigra contiene sildenafil citrato, un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). In presenza di stimolazione sessuale, l’ossido nitrico (NO) rilasciato nel corpo cavernoso induce la sintesi di guanosina monofosfato ciclico (cGMP). La PDE5 degrada il cGMP; l’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil aumenta i livelli di cGMP, determinando rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e aumento del flusso ematico penieno con conseguente erezione.

Posologia e somministrazione

La dose raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è 50 mg, assunta al bisogno circa 1 ora prima dell’attività sessuale. La dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg in base all’efficacia e alla tollerabilità. Non superare una dose totale di 100 mg nelle 24 ore.

• Modalità d’uso: assumere per via orale con acqua. È possibile assumere con o senza cibo; un pasto ricco di grassi può ritardare l’assorbimento e l’insorgenza dell’effetto.
• Frequenza: non assumere più di una dose ogni 24 ore.
• Intervallo con potenti inibitori del CYP3A4: quando co-somministrato con inibitori potenti (es. ritonavir), la dose massima raccomandata è 25 mg e la somministrazione non deve essere ripetuta prima di 48 ore; per altri inibitori moderati si raccomanda cautela e riduzione della dose iniziale.
• Alcoolemia: evitare eccessivo consumo di alcol prima dell’assunzione, poiché può aumentare il rischio di effetti avversi quali ipotensione e vertigini.

Situazione clinica	Dose iniziale raccomandata	Regola aggiuntiva
Adulti (generale)	50 mg	1 ora prima dell’attività sessuale; aggiustare a 25–100 mg
Età ≥65 anni	25 mg	Valutare tollerabilità prima di aumentare
Insufficienza renale grave (ClCr <30 ml/min)	25 mg	Non superare 25 mg nelle 48 ore se conenti inibitori CYP3A4
Insufficienza epatica moderata	25 mg	Controllo clinico e aggiustamento della dose
Co-somministrazione con ritonavir	25 mg	Non ripetere la dose prima di 48 ore

Inizio e durata

I tempi indicati si riferiscono ad assunzione per via orale in condizioni standard negli adulti sani:

Parametro	Valore tipico
Inizio dell’effetto	circa 30–60 minuti
Tempo al picco plasmatico (Tmax)	0,5–2 ore (media ~1 ora)
Durata efficace	fino a 4–5 ore
Emivita	circa 3–5 ore (media ~4 ore)

Farmacocinetica

Assorbimento: biodisponibilità orale media circa 40%. Il Tmax è raggiunto in genere entro 1 ora a digiuno; un pasto ricco di grassi può ridurre la velocità di assorbimento e ritardare il Tmax.

Distribuzione: legame proteico plasmatico circa 96% (principalmente albumina).

Metabolismo: metabolismo epatico estensivo, principalmente tramite CYP3A4 (vie maggiori) e CYP2C9 (minore). Il principale metabolita è farmacologicamente meno attivo rispetto al principio attivo.

Eliminazione: escrezione principalmente nelle feci (circa 80% della dose) e urinaria (circa 13%), prevalentemente sotto forma di metaboliti.

Interazioni

Le seguenti interazioni sono clinicamente rilevanti. Prima di iniziare Sildigra, valutare la terapia concomitante e adeguare la posologia o considerare alternative.

Farmaco/Classe	Effetto sull’sildigra	Raccomandazione
Nitrati (es. nitroglicerina)	Grave ipotensione arteriosa ricorrente	Controindicato; non somministrare
Riociguat	Rischio significativo di ipotensione	Controindicato
Inibitori potenti CYP3A4 (ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo)	Aumento marcato dell’esposizione (AUC/Cmax)	Ridurre la dose; con ritonavir non superare 25 mg e intervallo ≥48 h
Inibitori moderati CYP3A4 (eritromicina, claritromicina)	Aumento dell’esposizione	Considerare dose iniziale ridotta (25 mg) e monitorare gli effetti avversi
Induttori CYP3A4 (rifampicina, fenitoina)	Ridotta esposizione e possibile perdita di efficacia	Valutare terapia alternativa; evitare aumento oltre 100 mg/24 h
Alfa-bloccanti (doxazosina, tamsulosina)	Effetto ipotensivante additivo	Usare con cautela; iniziare con dose bassa di sildenafil (25 mg)
Alcol	Potenzia ipotensione e capogiri	Limitare alcol; evitare consumo eccessivo
Altri inibitori della PDE5	Rischio aumentato di effetti avversi	Non combinare

Effetti avversi

Gli eventi avversi comunemente riportati sono generalmente di grado lieve o moderato e temporanei. Gli eventi più frequenti includono:

• cefalea;
• flushing (arrossamento facciale);
• dispepsia;
• naso chiuso o congestione nasale;
• disturbi visivi transitori (alterazione della percezione cromatica, visione sfocata);
• vertigini;
• mialgie e mal di schiena.

Eventi avversi meno comuni ma gravi che richiedono assistenza medica immediata:

• erezione dolorosa o persistente >4 ore (priapismo) — rischio di danno permanente se non trattato tempestivamente;
• perdita improvvisa della vista in un occhio, possibile neuropatia ischemica anteriore non arteritica del nervo ottico (NAION);
• perdita improvvisa dell’udito o acufeni, talvolta accompagnati da vertigini;
• grave ipotensione, specialmente se in associazione con nitrati o alfabloccanti.

Popolazioni speciali

Anziani: la clearance plasmaticaper sildenafil può essere ridotta negli anziani; iniziare con dose ridotta (25 mg) e titolare in base alla tollerabilità.

Insufficienza renale: nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata non è richiesta modifica posologica routinaria; nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance creatinina <30 ml/min) si raccomanda dose iniziale 25 mg e cautela.

Insufficienza epatica: in caso di insufficienza epatica moderata la dose iniziale raccomandata è 25 mg; Sildigra è controindicato in insufficienza epatica grave.

Gravidanza e allattamento: non indicato per uso femminile; non vi sono indicazioni per la somministrazione in gravidanza o durante l’allattamento.

Pediatria: non indicato nei bambini; sicurezza ed efficacia non stabilite per il trattamento della disfunzione erettile.

Controindicazioni e precauzioni

• Controindicato in pazienti che assumono nitrati o nitriti in qualsiasi forma (insufficienza potenzialmente fatale per grave ipotensione).
• Controindicato con riociguat.
• Non usare in pazienti con ipotensione severa non controllata o ipertensione arteriosa non controllata.
• Non usare in pazienti con malattie cardiovascolari che rendono l’attività sessuale pericolosa (recenti infarto miocardico, angina instabile, insufficienza cardiaca grave non stabilizzata, stroke recente).
• Usare con cautela in pazienti predisposti a priapismo (es. anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia).
• Avvisare il paziente circa la possibilità di reazioni visive o uditive e interrompere il trattamento se si verificano.

Conservazione e forme

Forme farmaceutiche: compresse per uso orale contenenti sildenafil citrato, disponibili in dosaggi da 25 mg, 50 mg e 100 mg.

• Conservazione: conservare a temperatura ambiente, preferibilmente tra 15°C e 30°C; proteggere dall’umidità e dalla luce.
• Mantenere fuori dalla portata dei bambini.
• Validità e condizioni particolari: rispettare le indicazioni sul blister e sul foglietto illustrativo per data di scadenza e condizioni di conservazione specifiche del prodotto commerciale.

Caratteristica	Valore
Principio attivo	Sildenafil citrato
Classe farmacologica	Inibitore della PDE5
Biodisponibilità	circa 40%
Legame proteico	circa 96%
Metabolismo	epatico (CYP3A4 principale, CYP2C9 minore)
Eliminazione	feci ~80%, urine ~13% (metaboliti)
Emivita	circa 3–5 ore

Note d’uso pratiche

1. Assumere Sildigra secondo la posologia raccomandata; non superare la dose quotidiana massima di 100 mg.
2. Se non si ottiene risposta alla dose iniziale dopo diverse assunzioni, valutare adeguamento posologico con il medico; non aumentare la dose autonomamente.
3. Se si sviluppa un’erezione prolungata >4 ore, cercare immediatamente assistenza medica per prevenire danni permanenti.
4. Prima di iniziare il trattamento, informare il medico di tutte le terapie in corso (in particolare nitrati, alfa-bloccanti, farmaci antivirali e antimicotici azolici, macrolidi, rifampicina) e di eventuali patologie cardiovascolari, epatiche o renali.
5. In caso di effetti avversi gravi o reazioni allergiche sospette, interrompere l’assunzione e consultare prontamente il medico.