Cenforce (Sildenafil Citrato)

Indicazioni terapeutiche

Cenforce è indicato per il trattamento della disfunzione erettile (impotenza) negli uomini adulti. È destinato ad aumentare la capacità di ottenere e mantenere un’erezione sufficiente per un rapporto sessuale in presenza di stimolazione sessuale. Non è indicato per uso in donne o in pazienti pediatrici.

Meccanismo d’azione

Sildenafil è un inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5). La PDE5 degrada il guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nel corpo cavernoso. Durante la stimolazione sessuale, il rilascio di ossido nitrico (NO) aumenta la produzione di cGMP; l’inibizione della PDE5 da parte del sildenafil aumenta i livelli di cGMP, favorendo il rilassamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso e l’afflusso di sangue, con conseguente erezione.

Dosaggio e somministrazione

Somministrare per via orale. I dosaggi disponibili comunemente sono 25 mg, 50 mg e 100 mg. La dose raccomandata iniziale per la maggior parte dei pazienti è 50 mg, da assumere circa 1 ora prima dell’attività sessuale. La dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg in base all’efficacia e tollerabilità. Non assumere più di una dose nelle 24 ore.

• Modalità d’uso: deglutire con acqua; può essere assunto con o senza cibo. Un pasto ricco di grassi può ritardare l’insorgenza dell’effetto.
• Tempo di assunzione: preferibile 30–60 minuti prima del rapporto; può essere assunto fino a 4 ore prima ma l’efficacia è variabile.
• Controllo medico: rivalutare l’efficacia e la tolleranza se usato abitualmente; non utilizzare contemporaneamente con nitrati o riociguat.

Forza	Dose iniziale raccomandata	Intervallo di dose	Frequenza massima
25 mg	25 mg	25 mg	1 volta ogni 24 ore
50 mg	50 mg	25–100 mg	1 volta ogni 24 ore
100 mg	50 mg (regolazione)	25–100 mg	1 volta ogni 24 ore

Insorgenza e durata

L’insorgenza dell’effetto e la durata variano in base a fattori individuali, stato nutrizionale e interazioni farmacologiche.

Condizione	Inizio dell’effetto	Durata dell’effetto osservata
A digiuno (tipico)	30–60 minuti (Tmax mediano ≈60 min)	Fino a 4–5 ore con riduzione progressiva dell’efficacia
Dopo pasto ricco in grassi	Ritardato (fino a 2 ore)	Durata simile ma insorgenza più lenta
In presenza di inibitori CYP3A4	Aumentata esposizione e tempi variabili	Effetti prolungati; necessaria riduzione dose

Farmacocinetica

• Assorbimento: biodisponibilità orale circa 40% (variabilità interindividuale).
• Tmax: solitamente 30–120 minuti; mediano ≈60 minuti.
• Distribuzione: elevato legame proteico plasmatico (~96%).
• Metabolismo: metabolizzato principalmente dal fegato tramite CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (minore); metabolita principale è meno attivo.
• Emivita: emivita terminale circa 3–5 ore (in media 3–4 ore).
• Eliminazione: escrezione prevalente dei metaboliti nelle feci (~80%) e, in misura minore, nelle urine (~13%).

Caratteristica	Valore
Ingrediente attivo	Sildenafil citrato
Formulazione	Compresse rivestite
Biodisponibilità	≈40%
Legame proteico	~96%
Metabolismo	CYP3A4 principale, CYP2C9 minore
Emivita	3–5 ore

Interazioni farmacologiche

Le interazioni possono aumentare o ridurre l’esposizione al sildenafil e alterare la tollerabilità. Vedere la tabella seguente per raccomandazioni specifiche.

Farmaco/Classe	Effetto sull’esposizione	Raccomandazione
Nitrati (es. nitroglicerina)	Interazione grave: ipotensione sintomatica	Controindicato: NON somministrare insieme
Riociguat	Aumentata ipotensione	Controindicato
Inibitori potenti CYP3A4 (ritonavir, ketoconazolo, itraconazolo)	Aumento significativo dell’AUC e Cmax	Ridurre la dose a 25 mg; non più di 1 dose nelle 24 ore. Con ritonavir: non superare 25 mg ogni 48 ore
Inibitori moderati CYP3A4 (eritromicina)	Aumento moderato esposizione	Considerare riduzione della dose
Induttori CYP3A4 (rifampicina, fenitoina, carbamazepina)	Riduzione esposizione; possibile perdita di efficacia	Valutare alternative; aumento della dose fino a 100 mg può essere inefficace se l’induttore è persistente
Alfa-bloccanti (prazosina, tamsulosina)	Rischio di ipotensione ortostatica	Iniziare con dose più bassa e usare cautela; monitorare pressione
Aspirina, anticoagulanti	Nessuna interazione farmacocinetica clinicamente significativa	Monitorare eventi emorragici in base al rischio del paziente

Effetti indesiderati

Gli eventi avversi più frequentemente riportati sono di grado da lieve a moderato e di durata transitoria. Le frequenze possono variare tra studi clinici e segnalazioni post-marketing.

• Comuni (≥1/100 e <1/10): cefalea, vampate di calore (flushing), dispepsia, congestione nasale, vertigini, visione alterata (tinta blu, aumento della sensibilità alla luce), dolori dorsali, mialgia.
• Non comuni (≥1/1.000 e <1/100): eruzione cutanea, ipotensione sintomatica, tachicardia, sincope.
• Rari (<1/1.000): priapismo (erezione dolorosa prolungata >4 ore) che richiede intervento medico urgente, perdita improvvisa dell’udito, esacerbazione di patologie retiniche ereditarie come la retinite pigmentosa.

Segnalare immediatamente: erezione protratta (>4 ore), perdita improvvisa dell’udito, sintomi di ischemia cardiaca (dolore toracico, sudorazione, difficoltà respiratoria), grave ipotensione.

Popolazioni speciali

Adattare la terapia e monitorare in specifiche condizioni cliniche:

• Anziani (≥65 anni): esposizione aumentata; iniziare a 25 mg e titolare in funzione di efficacia e tollerabilità.
• Insufficienza epatica: nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata ridurre la dose iniziale; in insufficienza epatica grave evitare o usare con estrema cautela e monitorare. Clearance ridotta e aumento esposizione.
• Insufficienza renale: lieve-modesta alterazione non richiede aggiustamento; in insufficienza renale grave o in pazienti in emodialisi considerare dose iniziale ridotta (25 mg) e monitorare.
• Pediatria: non raccomandato; sicurezza ed efficacia non stabilite.
• Donne in età fertile / gravidanza / allattamento: non indicato; non vi sono indicazioni per l’uso nelle donne. Evitare uso e contattare il medico per alternative.
• Cardiopatici: valutare rischio cardiovascolare per attività sessuale; controindicato in pazienti con instabilità cardiovascolare, recente infarto miocardico o ictus (solitamente entro 6 mesi) o insufficienza cardiaca grave non controllata.

Avvertenze e precauzioni

• Valutare la funzione cardiovascolare prima della prescrizione nei pazienti con malattie cardiache, ipotensione o ipertensione non controllata.
• Non usare con nitrati organici o donatori di NO per rischio di grave ipotensione.
• Informare il paziente della possibilità di alterazioni visive e del rischio, seppur raro, di perdita uditiva improvvisa; sospendere il trattamento e consultare medico in caso di tali eventi.
• Consigliare di non superare la dose giornaliera consigliata e di non associare a simili farmaci per la disfunzione erettile senza indicazione specialistica.

Conservazione e forme

Forme farmaceutiche disponibili: compresse rivestite da deglutire contenenti sildenafil citrato in diverse dosi (25 mg, 50 mg, 100 mg). Le confezioni e i formati possono variare; verificare l’etichetta per i dettagli.

• Conservazione: conservare nella confezione originale a temperatura ambiente controllata, tipicamente tra 15 °C e 30 °C. Proteggere dall’umidità e dalla luce diretta.
• Non usare dopo la data di scadenza stampata sulla confezione.
• Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Informazioni aggiuntive pratiche

• Effetto con alimentazione: un pasto ricco in grassi può rallentare l’assorbimento e ritardare l’insorgenza dell’effetto; considerare assunzione a stomaco vuoto per insorgenza più rapida.
• Frequenza d’uso: uso occasionale al bisogno; non è indicato per uso continuo quotidiano cronico senza controllo medico.
• Gestione interazioni importanti: se il paziente assume inibitori forti di CYP3A4 (p.es. ketoconazolo, ritonavir), ridurre la dose e aumentare l’intervallo; con ritonavir la dose non deve superare 25 mg ogni 48 ore.
• In caso di reazione grave: sospendere il farmaco e rivolgersi immediatamente a un medico o a un pronto soccorso.