Phenergan (Prometazina)

Indicazioni terapeutiche

Phenergan (prometazina cloridrato) è indicato per:

• Trattamento dei sintomi dell’allergia: rinite allergica, orticaria, rinorrea pruriginosa e altre manifestazioni allergiche acute o croniche.
• Prevenzione e trattamento della cinetosi (mal di movimento).
• Trattamento della nausea e del vomito di varia origine, incluso il vomito postoperatorio (come parte di una strategia multimodale).
• Sedazione preoperatoria e sedazione per procedure brevi quando indicata.
• Trattamento sintomatico dell’insonnia a breve termine quando altri interventi non sono appropriati (uso limitato e sotto controllo medico).

Meccanismo d’azione

La prometazina è un antistaminico della famiglia delle fenotiazine con attività antagonista selettiva dei recettori H1 dell’istamina. Presenta inoltre effetti anticolinergici, sedativi e stabilizzatori della risposta vestibolare, che contribuiscono alle sue proprietà antiemetiche e anti-cinetosiche. L’azione centrale sui recettori H1 e l’attività antimuscarinica riducono la trasmissione degli stimoli vestibolari e chimici responsabili di nausea e vomito. Non è principalmente un antagonista dopaminergico forte come gli antiemetici neurolettici classici.

Dosaggio e somministrazione

La posologia varia in funzione dell’indicazione, dell’età e della via di somministrazione. Le seguenti raccomandazioni sono di carattere generale; adattare la terapia al singolo paziente e seguire le indicazioni del medico.

Indicazione	Via	Dosaggio adulto	Dosaggio pediatrico (≥2 anni)	Note
Allergia acuta	Orale	10–25 mg ogni 4–6 ore; max 100 mg/die	0,5 mg/kg/dose ogni 6–8 ore; non superare 25 mg/dose	Adattare in funzione della risposta; evitare dose massima giornaliera negli anziani
Cinetosi	Orale	25–50 mg 30–60 min prima del viaggio; ripetere 25–50 mg ogni 12 ore se necessario	25 mg 30–60 min prima del viaggio; peso e tolleranza considerare	Somministrare prima dell’esposizione al movimento
Nausea/vomito	Orale/IM/IV*	25 mg ogni 4–6 ore PRN; max 100 mg/die	0,5 mg/kg/dose ogni 4–6 ore; non sotto 2 anni	*IV: usare solo se strettamente necessario, diluire e somministrare lentamente; preferire IM
Sedazione preoperatoria	Orale/IM	25–50 mg 30–60 min prima della procedura	Consultare anestesista; dosi ridotte	Combinare con altri sedativi solo sotto controllo medico

Modalità pratiche:

• Compresse: assumere con un bicchiere d’acqua; può essere somministrato con cibo per ridurre l’irritazione gastrica.
• Sciroppo: usare cucchiaio dosatore o siringa graduata; agitare prima dell’uso.
• Supposte rettali: inserire profondamente nel retto dopo pulizia; tenere il paziente in posizione per alcuni minuti.
• Iniettabile: preferire via intramuscolare; se necessaria via endovenosa, diluire e somministrare lentamente sotto monitoraggio, evitando somministrazione intra-arteriosa e controllando segni di irritazione locale.

Inizio ed efficacia

Via	Tempo di inizio d’azione	Durata tipica dell’effetto
Orale (compresse, sciroppo)	20–60 minuti	4–6 ore per sedazione; 12–24 ore per attività antistaminica residua
Intramuscolare (IM)	15–30 minuti	4–8 ore
Endovenosa (IV)**	Immediato	4–6 ore

**Nota: la via IV è associata a maggior rischio di effetti avversi gravi (es. depressione respiratoria, aritmie, danno tissutale da infiltrazione). Usare solo se indicata e con monitoraggio.

Farmacocinetica

• Assorbimento: buona assorbimento per via orale con variabilità individuale dovuta al primo passaggio epatico; Tmax tipico ~1–2 ore.
• Distribuzione: elevato legame alle proteine plasmatiche; ampio volume di distribuzione, penetrazione centrale significativa (attraversa la barriera ematoencefalica e la placenta).
• Metabolismo: metabolismo epatico esteso tramite isoenzimi microsomiali; metaboliti escreti nelle urine.
• Emivita: emivita terminale approssimativa tra 10 e 14 ore nell’adulto; può essere prolungata in anziani e in insufficienza epatica.
• Eliminazione: prevalentemente renale sotto forma di metaboliti; piccole quantità di farmaco inalterato escrete nelle urine.

Interazioni farmacologiche

Classe/farmaco	Effetto dell’interazione	Raccomandazione clinica
Opioidi, benzodiazepine, barbiturici, alcol	Addizione degli effetti depressivi sul SNC e rischio aumentato di depressione respiratoria	Evitarne l’uso concomitante quando possibile; se necessario, ridurre le dosi e monitorare respirazione e sedazione
Antimuscarinici (es. atropina, antispastici)	Aumento degli effetti anticolinergici (secchezza, ritenzione urinaria, intestino pigro)	Usare con cautela; monitorare segni anticolinergici
Farmaci che prolungano l’intervallo QT (antiaritmici, alcuni antipsicotici, macrolidi)	Rischio aumentato di aritmie ventricolari, torsione di punta	Evitare associazioni ad alto rischio; monitorare ECG se combinazione inevitabile
Inibitori CYP epatici (es. cimetidina, fluoxetina, ketoconazolo)	Aumento delle concentrazioni plasmatiche di prometazina	Considerare riduzione della dose e monitorare effetti avversi
Antidiipertensivi, nitrati	Potenziamento dell’ipotensione	Monitorare pressione arteriosa, ridurre dosi se necessario
MAO inibitori	Possibile esacerbazione degli effetti anticolinergici e sedativi	Evitarne l’uso concomitante o usare con estrema cautela; consultare specialista

Effetti indesiderati

Gli effetti avversi comuni e gravi includono:

• SNC: sonnolenza marcata, sedazione, capogiro, confusione (più frequenti in anziani e in combinazione con altri depressivi del SNC).
• Respiratorio: depressione respiratoria, rischio particolarmente elevato nei bambini piccoli (<2 anni) e nei pazienti con malattie respiratorie croniche.
• Cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, prolungamento QT e aritmie in casi rari.
• Anticolinergici: secchezza delle fauci, ritenzione urinaria, visione offuscata, stipsi, peggioramento del glaucoma ad angolo chiuso.
• Reazioni extrapiramidali: distonia acuta, parkinsonismo; più rare ma possibili, soprattutto con somministrazioni ripetute ad alte dosi.
• Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, fotosensibilità, raramente angioedema e reazioni anafilattiche.
• Ematologici: casi rari di leucopenia, agranulocitosi o trombocitopenia.
• Epatobiliari: casi isolati di epatite o ittero colestatico.
• Altri: ipersensibilità locale dopo iniezione, necrosi da infiltrazione.

Precauzioni e controindicazioni

• Controindicata in bambini di età inferiore a 2 anni a causa del rischio di grave depressione respiratoria e morte.
• Controindicata in pazienti con ipersensibilità nota alle fenotiazine o ad altri componenti della formulazione.
• Non somministrare in presenza di coma o grave depressione del SNC.
• Evitarne l’uso in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso non controllato, ipertrofia prostatica severa con ritenzione urinaria, severa insufficienza respiratoria o stomaci intestinali ostruttivi che possano essere aggravati dall’attività anticolinergica.
• Usare con cautela in pazienti con malattie cardiache, aritmie, scompenso cardiaco o predisposizione a prolungamento QT.
• Monitorare la funzione epatica e renale se trattamento prolungato; ridurre dose nelle insufficienze epatiche.
• Avvertire contro guida e uso di macchinari fino a che non si conoscono gli effetti individuali sulla vigilanza.

Popolazioni speciali

• Neonati e bambini: assoluto divieto al di sotto dei 2 anni. Nei bambini più grandi usare solo se chiaramente necessario e a dosi ridotte; rischio di depressione respiratoria.
• Anziani: maggiore sensibilità agli effetti sedativi e anticolinergici; rischio aumentato di cadute e confusione; iniziare con dosi più basse (es. 12,5–25 mg).
• Gravidanza: la prometazina attraversa la placenta. Usare solo se il beneficio supera il rischio fetale; monitorare neonati esposti alla fine della gravidanza per sedazione e sintomi extrapiramidali.
• Allattamento: la prometazina passa nel latte materno; considerare sospensione dell’allattamento o scelta alternativa terapeutica se l’uso è necessario.
• Insufficienza epatica: metabolismo rallentato; ridurre la dose e monitorare per accumulo e tossicità.
• Insufficienza renale: usare cautela; monitorare eliminazione e effetti clinici.

Conservazione e forme farmaceutiche

Forma	Concentrazioni comuni	Indicazioni d’uso
Compresse	10 mg, 25 mg	Somministrazione orale per allergia, nausea, sedazione
Sciroppo	5 mg/5 mL (varia in base al produttore)	Uso pediatrico e adulti con difficoltà a deglutire
Supposte rettali	12,5 mg, 25 mg	Alternativa quando via orale non è praticabile
Fiala iniettabile	25 mg/mL (es. 2 mL)	Uso intramuscolare; IV solo se necessario con monitoraggio

Conservare a temperatura ambiente, preferibilmente non superiore a 25 °C, al riparo dalla luce e dall’umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Avvertenze pratiche per il paziente

• Non guidare o operare macchinari fino a che non si conosce l’effetto sedativo del farmaco.
• Evitare consumo di alcol e altri depressivi del SNC durante il trattamento.
• Misurare lo sciroppo con un dosatore calibrato; non utilizzare cucchiai domestici.
• Segnalare immediatamente segni di reazioni allergiche, difficoltà respiratorie, febbre inspiegata, ittero, ecchimosi o segni neurologici acuti (distonia, tremori, rigidità).
• Non interrompere bruscamente terapie combinate senza il parere del medico.

Caratteristiche principali

Caratteristica	Dettaglio
Principio attivo	Prometazina cloridrato
Classe farmacologica	Antistaminico H1 (fenotiazina, con attività anticolinergica e sedativa)
ATC	R06AD02
Meccanismo	Antagonista H1 centrale e periferico; attività antimuscarinica
Controindicazione pediatrica	Età < 2 anni