Ampicillina — Scheda Prodotto
Indicazioni terapeutiche
Ampicillina è indicata per il trattamento di infezioni causate da batteri sensibili a penicilline, inclusi ma non limitati a:
- Infezioni delle vie respiratorie (bronchiti acute, polmoniti batteriche) da streptococchi e microrganismi sensibili;
- Infezioni del tratto urinario non complicate e complicate da Escherichia coli e altri Enterobacterales sensibili;
- Gastroenteriti batteriche (es. Salmonella, Shigella) ove indicato da dati di sensibilità;
- Meningite da Listeria monocytogenes (preferibile via endovenosa ad alte dosi);
- Infezioni della pelle e dei tessuti molli causate da ceppi sensibili;
- Endocardite enterococcica in combinazione con aminoglicoside (terapia di associazione per sinergia);
- Profilassi e trattamento perioperatorio in procedure selezionate secondo linee guida locali e sensibilità batteriche.
La scelta di ampicillina deve basarsi su risultati microbiologici e profilo di sensibilità ove possibile.
Meccanismo d’azione
Ampicillina è un antibiotico beta-lattamico (aminopenicillina) che agisce in modo battericida inibendo la sintesi della parete cellulare batterica. Il farmaco si lega alle proteine leganti la penicillina (PBPs), interferendo con la formazione dei legami peptidici della parete cellulare e provocando l’autolisi del microrganismo. Non è attiva contro batteri produttori di beta-lattamasi non contrastate da un inibitore.
Posologia e somministrazione
La posologia deve essere adeguata in funzione dell’età, del peso, della gravità dell’infezione e della funzione renale. Seguire le indicazioni del medico curante e le normative locali.
| Forma | Dosaggio comune | Frequenza | Note |
|---|---|---|---|
| Adulto orale (capsule) | 250–500 mg | Ogni 6 ore (q6h) | 250 mg q6h per infezioni lievi; 500 mg q6h per moderate |
| Adulto IV/IM | 1–2 g | Ogni 4–6 ore (q4–6h) | Per infezioni gravi usare 2 g q4–6h; massimo totale giornaliero generalmente fino a 12 g |
| Pediatria | 50–200 mg/kg/giorno | Diviso in 3–4 dosi (q6–8h) | 50–100 mg/kg/d per infezioni lievi; 150–200 mg/kg/d per severe |
| Meningite (adulto e pediatrico) | 2 g (adulto) | Ogni 4 ore (q4h) | Dosi elevate per raggiungere concentrazioni terapeutiche nel liquor |
Linee guida pratiche di somministrazione:
- Via orale: assumere 1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo per migliorare l’assorbimento; se compare irritazione gastrica può essere assunto con cibo, mantenendo consapevolezza della ridotta biodisponibilità.
- Via parenterale: preferibile in infezioni gravi, in pazienti con vomito o malassorbimento; evitare miscelazione diretta con aminoglicosidi nello stesso flacone o siringa (rischio di inattivazione fisica); se somministrati in sequenza, lavare la linea endovenosa.
- Durata della terapia: determinata dalla sede e gravità dell’infezione; tipicamente 5–14 giorni, più lunga per endocardite, meningite o osteomielite secondo risposta clinica e colture.
- Completare sempre il ciclo prescrittovi per ridurre il rischio di recidiva o sviluppo di resistenza.
Inizio e durata
| Parametro | Tempo tipico | Commenti |
|---|---|---|
| Inizio d’azione (battericida) | Minuti-ore | Attività battericida inizia rapidamente dopo concentrazioni plasmatiche efficaci |
| Tempo per miglioramento clinico | 24–72 ore | Segni clinici (febbre, sintomi locali) spesso migliorano entro 1–3 giorni; rivalutare se assenza di risposta |
| Durata terapeutica standard | 5–14 giorni | Dipende da sede terapeutica e gravità; infezioni sistemiche richiedono terapie più prolungate |
| Emivita plasmatica | ~1–1.5 ore | Prolungata in insufficienza renale |
Farmacocinetica principale
| Caratteristica | Dati rilevanti |
|---|---|
| Biodisponibilità orale | ~30–60% (variabile; inferiore ad amoxicillina) |
| Distribuzione | Volume di distribuzione lieve-moderato; penetra in molti tessuti e liquidi infiammati (polmoni, bile, urine); penetrazione nel liquor migliorata da meningite |
| Legame proteico | ~15–25% |
| Metabolismo | Minimo metabolismo; principale eliminazione renale del farmaco inalterato |
| Eliminazione | Escrezione renale per filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva |
| Emivita | 1–1.5 ore (normale funzione renale) |
Interazioni farmacologiche
Interazioni clinicamente rilevanti documentate o teoriche:
| Farmaco/Classe | Tipo di interazione | Implicazioni pratiche |
|---|---|---|
| Probenecid | Inibisce la secrezione tubulare renale | Aumenta le concentrazioni plasmatiche di ampicillina; può prolungare attività |
| Aminoglicosidi | Inattivazione fisica se miscelati; possibile sinergia clinica | Non miscelare nello stesso contenitore; per enterococchi usare associazione sequenziale per sinergia (es. ampicillina + gentamicina) |
| Allopurinolo | Aumentato rischio di rash | Monitorare reazioni cutanee; considerare alternativa se storia di reazioni |
| Anticoagulanti orali (warfarin) | Alterazione della flora intestinale e sintesi di vitamina K | Possibile aumento INR; monitorare parametri di coagulazione durante e dopo terapia |
| Metotrexato | Ridotta eliminazione renale di metotrexato | Rischio aumentato di tossicità da metotrexato; monitorare livelli o evitare associazione non necessaria |
| Contraccettivi orali | Possibile ridotta efficacia (evidenza limitata) | Consigliare metodi contraccettivi aggiuntivi durante il trattamento e per breve periodo dopo |
| Colestiramina | Riduce assorbimento orale | Somministrare separatamente; evitare colestiramina nelle 2 ore successive all’assunzione orale |
Effetti indesiderati
Reazioni avverse comuni, meno comuni e gravi associate ad ampicillina:
- Gastrointestinali: diarrea, nausea, vomito (frequente). Monitorare diarrea persistente per sospetta colite pseudomembranosa da Clostridioides difficile.
- Cutanei: eruzione maculopapulare, prurito; rash diffuso più comune in associazione con mononucleosi infettiva.
- Reazioni da ipersensibilità: orticaria, angioedema, broncospasmo, shock anafilattico (potenzialmente grave); controindicato in pazienti con storia di anafilassi a penicilline.
- Ematologici: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia emolitica (rara ma grave).
- Renali: nefrite interstiziale (rara).
- Epatobiliari: alterazioni transitorie delle prove di funzionalità epatica, colestasi (raro).
- Reazioni locali (IM): dolore o irritazione nel sito di iniezione.
Segnalare tempestivamente reazioni allergiche o diarrea grave. In caso di sospetta reazione severa interrompere il farmaco e contattare il medico.
Popolazioni speciali
Pazienti con insufficienza renale:
- Eliminazione ridotta con aumento dell’emivita; richiede aggiustamento della dose o prolungamento dell’intervallo tra dosi. In generale, considerare riduzione del 25–50% o prolungamento a q12–24h per CrCl molto basse; sempre personalizzare in base a clearance e sorveglianza terapeutica.
- Emodialisi: somministrare dose supplementare dopo sessione dialitica poiché ampicillina è parzialmente rimossa.
Neonati e bambini:
- Nei neonati e lattanti la clearance è inferiore; usare dosaggi e intervalli specifici (es. neonati pretermine 25–50 mg/kg ogni 12–24 ore in base all’età post-concezionale). Consultare dosaggi pediatrici specialistici per età e peso.
Gravidanza e allattamento:
- Categoria: la letteratura indica uso in gravidanza se clinicamente giustificato; attraversa la placenta. Valutare rapporto beneficio-rischio.
- Allattamento: passa nel latte materno in piccole quantità; sorvegliare neonati per diarrea o candidosi orale.
Anziani:
- Aumentata incidenza di compromissione renale con età; considerare aggiustamenti posologici e monitoraggio della funzione renale.
Conservazione e preparati
| Preparato | Confezioni tipiche | Conservazione | Stabilità dopo ricostituzione |
|---|---|---|---|
| Capsule orali | 250 mg, 500 mg | Conservare a temperatura ambiente (15–25 °C), al riparo dall’umidità e dalla luce | N/A |
| Sospensione orale (polvere) | Formulazioni equivalenti a 125 mg/5 ml o 250 mg/5 ml dopo ricostituzione | Polvere: conservare a temperatura ambiente; ricostituita: refrigerare | La sospensione ricostituita è generalmente stabile fino a 7–10 giorni se refrigerata; seguire istruzioni del produttore |
| Polvere per soluzione iniettabile (IV/IM) | 0,5 g, 1 g, 2 g flaconcini | Conservare a temperatura controllata, proteggere dall’umidità | Soluzione ricostituita: utilizzare immediatamente se possibile; se conservata, seguire linee guida locali per stabilità (limitare uso a poche ore a temperatura ambiente o conforme alle specifiche del produttore) |
Note pratiche e confronti
- Assorbimento orale: ampicillina ha bioavailabilità inferiore rispetto ad amoxicillina; per terapia orale per infezioni sistemiche amoxicillina è spesso preferita per migliore assorbimento e comodità posologica.
- Combinazioni: ampicillina/sulbactam estende lo spettro contro batteri produttori di beta-lattamasi; considerare dove è indicato da antibiotico-resistenza.
- Somministrazione concomitante con alimenti: preferibile assumere a stomaco vuoto per massima biodisponibilità; in caso di intolleranza gastrica assumere con cibo mantenendo intervallo di assorbimento noto.
- Preparazione e compatibilità IV: evitare mescolanze con soluzioni incompatibili; verificare compatibilità e stabilità con diluenti e altri farmaci secondo linee guida ospedaliere.
- Terapia di associazione: per enterococchi sistemici, utilizzare ampicillina in combinazione con aminoglicoside per effetto sinergico; monitorare funzione renale e livelli di aminoglicoside.
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