Stromectol (ivermectina)

Indicazioni terapeutiche

Principio attivo: ivermectina. Indicazioni approvate e uso clinico:

• Oncocercosi (Onchocerca volvulus): trattamento mirato alla riduzione della microfilaremia come parte della strategia terapeutica del paziente affetto.
• Strongiloidiasi intestinale (Strongyloides stercoralis): terapia orale per eradicare l’infestazione.
• Uso off-label (solo su indicazione specialistica): scabbia crustosa e altre infestazioni parassitarie sistemiche quando i trattamenti topici risultano inefficaci o non applicabili.

Nota: l’uso in massa o comunitario deve considerare endemicità di Loa loa e rischio di encefalopatia in soggetti con alta carica microfilaremica.

Meccanismo d’azione

• L’ivermectina lega selettivamente i canali del cloro controllati dal glutammato e, secondariamente, altri canali del cloro (GABA) nei neuroni e nelle cellule muscolari degli invertebrati.
• Questa interazione aumenta la permeabilità al cloro, provocando iperpolarizzazione cellulare, paralisi neuromuscolare e morte del parassita (effetto microfilaricida e anti-larvale).
• Negli esseri umani la penetrazione nel SNC è limitata da P‑glycoprotein; ciò contribuisce al profilo di sicurezza, salvo interferenze con questo sistema di trasporto o alterazioni della barriera emato‑encefalica.

Dosaggio e somministrazione

Via di somministrazione: orale. Le compresse da Stromectol sono solitamente da 3 mg.

• Dose raccomandata per strongiloidiasi: 200 µg/kg come singola somministrazione orale; ripetere o prolungare secondo giudizio specialistico in infezioni persistenti.
• Dose raccomandata per oncocercosi: 150 µg/kg come singola somministrazione; ripetere a intervalli periodici (vedere sezione Inizio e durata) in base a programmi terapeutici o di controllo.
• Scabbia (uso off-label): dose tipica 200 µg/kg e ripetizione dopo 7–14 giorni; valutare trattamento topico concomitante e misure ambientali.
• Calcolo dose: la dose deve essere calcolata in base al peso corporeo. Non somministrare a bambini con peso inferiore a 15 kg senza consulto specialistico.
• Assunzione: ingerire con acqua. L’assunzione con un pasto contenente grassi aumenta la biodisponibilità (vedere Farmacocinetica) ma seguire la prescrizione del medico circa il momento dell’assunzione (a digiuno o con cibo) per coerenza terapeutica e minimizzazione degli effetti avversi.
• In caso di vomito entro 1 ora dall’assunzione consultare il medico: può essere necessario ripetere la dose.

Peso corporeo (kg)	Dose target (200 µg/kg)	Totale mg richiesti	Equivalente compresse (3 mg)
15–24	200 µg/kg	3,0–4,8 mg	1 compressa
25–34	200 µg/kg	5,0–6,8 mg	2 compresse
35–49	200 µg/kg	7,0–9,8 mg	3 compresse
50–64	200 µg/kg	10,0–12,8 mg	4 compresse
65–79	200 µg/kg	13,0–15,8 mg	5 compresse
80–94	200 µg/kg	16,0–18,8 mg	6 compresse
95–109	200 µg/kg	19,0–21,8 mg	7 compresse
110–124	200 µg/kg	22,0–24,8 mg	8 compresse

Nota pratica: le compresse da 3 mg non sono sempre frazionabili in modo preciso; la posologia deve essere stabilita dal medico e adattata alle esigenze del paziente. Non somministrare a soggetti <15 kg se non espressamente autorizzato dallo specialista.

Inizio e durata

Indicazione	Inizio d’azione clinico	Durata dell’effetto terapeutico
Strongiloidiasi	Miglioramento sintomi e riduzione larve: 24–72 ore	Clearance parassitaria verificabile in giorni–settimane; controllo parassitologico di follow-up raccomandato
Oncocercosi	Riduzione microfilarie cutanee/oculare: 24–48 ore	Effetto microfilaricida: 3–6 mesi; ripetere il trattamento a intervalli clinicamente stabiliti (spesso 3–12 mesi)
Scabbia (off‑label)	Sollievo prurito e segni: 48–72 ore	Uccide i parassiti mobili; uova possono non essere eliminate — ripetere dose a 7–14 giorni se necessario

Farmacocinetica

• Assorbimento: assorbimento orale variabile; Tmax medio circa 4 ore (intervallo 2–5 ore).
• Biodisponibilità: l’assunzione con un pasto ricco di grassi aumenta significativamente la biodisponibilità sistemica (fino a 2–2,5 volte) rispetto al digiuno.
• Legame proteico: elevato (≈93% o più), principalmente alle proteine plasmatiche.
• Distribuzione: elevato volume di distribuzione; penetrazione limitata nel SNC in presenza di barriera emato‑encefalica integra.
• Metabolismo: metabolizzato principalmente a livello epatico, prevalentemente mediante CYP3A4; vengono formati metaboliti attivi e inattivi.
• Eliminazione: escrezione principale per via fecale; escrezione urinaria minima (<1%). Emivita plasmatica terminale generalmente compresa tra circa 12 e 56 ore (varia in letteratura; valori medi intorno a 16–36 ore) dipendente da dose e popolazione studiata.

Interazioni farmacologiche

Rischi principali: variazione dell’esposizione sistemica per interazione con CYP3A4 e P‑glycoprotein (P‑gp); rischio di aumentata tossicità neurologica se co-somministrati inibitori di P‑gp o farmaci che aumentano la permeabilità emato‑encefalica.

Farmaco/Classe	Effetto sull’ivermectina	Gestione clinica
Inibitori CYP3A4 (es. ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, claritromicina)	Aumentano esposizione sistemica di ivermectina	Valutare rischio/beneficio; monitorare per tossicità (confusione, atassia); considerare riduzione dose o evitare associazione
Induttori CYP3A4 (es. rifampicina, carbamazepina, fenobarbital)	Possono ridurre efficacia per diminuzione esposizione	Potenziale perdita terapeutica; consultare specialista per aggiustamento o terapia alternativa
Inibitori P‑gp (es. verapamil, ciclosporina, chinidina, ritonavir)	Possono aumentare penetrazione nel SNC e rischio di neurotossicità	Evitare o usare con cautela; monitorare segni neurologici
Anticoagulanti orali (es. warfarin)	Segnalati casi di aumento dell’INR	Monitorare INR dopo somministrazione; aggiustare dosaggio anticoagulante se necessario
Altri antiparassitari (es. albendazolo)	Uso concomitante talvolta praticato per sinergia; possibile aumento assorbimento	Decisione specialistica; monitorare effetti avversi e funzione epatica

Effetti avversi

Gli effetti indesiderati possono variare con il tipo di infezione trattata. In caso di infezioni sistemiche con elevata carica parassitaria possono manifestarsi reazioni da rilascio antigenico (es. reazioni di Jarisch‑Herxheimer o Mazzotti).

• Reazioni comuni o correlate alla morte dei parassiti: febbre, dolore addominale, diarrea, astenia, cefalea, mialgia, sudorazione, linfadenopatia, hypotensione e aggravamento temporaneo dei sintomi locali (prurito, eritema).
• Effetti cutanei: prurito, eruzione cutanea, orticaria.
• Effetti neurologici: vertigini, capogiri, sonnolenza; rari casi di atassia, tremori, convulsioni, encefalopatia segnalati specialmente in contesti di coinfezione con Loa loa o in presenza di farmaci che aumentano esposizione cerebrale.
• Epatotossicità: aumenti transitori delle transaminasi documentati; controllare la funzione epatica se sintomi compatibili o in pazienti con epatopatia nota.
• Ematologici: rari casi di neutropenia o alterazioni ematologiche.

Gestione: sospendere il farmaco in caso di reazioni gravi; trattamento sintomatico (antipiretici, fluidi, corticosteroidi se indicati per reazioni severe). Consultare immediatamente il medico per segni neurologici o segni di reazione sistemica severa.

Popolazioni speciali

• Gravidanza: l’uso è generalmente sconsigliato in gravidanza a causa di dati limitati e risultati teratogeni in studi animali; utilizzare solo se il beneficio potenziale giustifica il rischio per il feto. Evitare somministrazione nelle donne in età fertile non protette salvo indicazione precisa.
• Allattamento: ivermectina è escreta nel latte materno; evitare l’allattamento o interromperlo temporaneamente se il trattamento è necessario; valutare rischio/beneficio.
• Pediatria: non raccomandato per bambini <15 kg (dati di sicurezza insufficienti). Per bambini ≥15 kg seguire tabella di dosaggio basata sul peso.
• Insufficienza epatica: esposizione sistemica può aumentare; usare con cautela e considerare monitoraggio della funzione epatica.
• Insufficienza renale: l’eliminazione è prevalentemente fecale; non è richiesto aggiustamento specifico nella insufficienza renale lieve-moderata, ma usare prudenza in casi gravi.
• Anziani: non è generalmente necessario un aggiustamento di dose basato sull’età, ma considerare comorbilità, politerapia e funzione epatica.
• Patients con Loa loa: rischio di encefalopatia grave in soggetti con alta carica microfilaremica; screening obbligatorio in aree endemiche prima di trattamenti di massa.

Controindicazioni e precauzioni

• Ipersensibilità nota all’ivermectina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
• Non somministrare a pazienti con storia di grave reazione neurologica a farmaci simili.
• Usare cautela con farmaci inibitori di CYP3A4 o P‑gp e in presenza di condizioni che alterano la barriera emato‑encefalica.
• Preparazione al trattamento: valutare lo stato parassitologico e considerare la possibilità di reazioni di rilascio antigenico, predisponendo misure di supporto e monitoraggio in ambiente clinico appropriato.

Conservazione e formulazioni

Forme farmaceutiche disponibili (esempi tipici):

Forma	Principio attivo	Confezioni comuni
Compresse	Ivermectina 3 mg	Blister da 1, 2, 4, 6 compresse (varia in base al produttore)

• Conservare a temperatura ambiente controllata (tipicamente < 30 °C) e al riparo dalla luce e dall'umidità.
• Tenere fuori dalla portata dei bambini.
• Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
• Smaltire i medicinali non utilizzati secondo le normative locali per i rifiuti farmaceutici.

Informazioni pratiche

• Prima della somministrazione: verificare peso corporeo aggiornato e calcolare la dose precisa; controllare eventuali farmaci concomitanti potenzialmente interagenti.
• Se il paziente assume farmaci inibitori di CYP3A4 o P‑gp, discutere con lo specialista la possibile modifica del piano terapeutico.
• In pazienti con sospetta coinfezione da Loa loa o provenienti da aree endemiche, eseguire screening specifico prima di somministrazioni in massa o in assenza di sorveglianza clinica.
• Documentare reazioni avverse e riferire eventi gravi alle autorità competenti o al sistema di farmacovigilanza locale.

Caratteristiche chiave

Caratteristica	Dato
Principio attivo	Ivermectina
Forma	Compresse orali (3 mg)
Meccanismo	Agonista canali del cloro nei parassiti → paralisi e morte
Via di somministrazione	Orale
Assorbimento	Tmax ≈ 4 ore; biodisponibilità aumentata con pasti grassi
Metabolismo	Epatica (CYP3A4)
Eliminazione	Prevalentemente fecale
Emivita plasmatic a	Circa 12–56 ore (valori medi ≈ 16–36 ore)