Arcoxia (etoricoxib)

Indicazioni terapeutiche

Arcoxia (etoricoxib) è indicato per il trattamento sintomatico dell’infiammazione e del dolore in adulti nei seguenti quadri clinici:

• Osteoartrosi (OA)
• Artrite reumatoide (AR)
• Spondilite anchilosante
• Dolore cronico della schiena (low back pain)
• Dolore acuto, incluso il dolore post-operatorio e post-estrattivo dentale (uso a breve termine)
• Attacco acuto di gotta (short-term management)

Uso esclusivo negli adulti: non raccomandato nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 16 anni salvo diversa indicazione specialistica.

Meccanismo d’azione

Etoricoxib è un inibitore selettivo della cicloossigenasi-2 (COX-2). L’inibizione della COX-2 riduce la sintesi delle prostaglandine pro-infiammatorie e pro-algodolorifiche a livello tissutale, determinando effetto analgesico, antinfiammatorio e antipiretico. La selettività per COX-2 rispetto a COX-1 riduce l’inibizione dell’aggregazione piastrinica rispetto agli FANS non selettivi ma è associata a un aumento del rischio cardiovascolare rispetto ad alcuni FANS non selettivi.

Dosaggio e somministrazione

Somministrazione: una volta al giorno, per via orale. Assumere la compressa intera con acqua. Può essere assunto con o senza cibo; l’assunzione con cibo può ridurre lievemente l’assorbimento, senza significativo impatto clinico sulla maggior parte degli pazienti.

Indicazione	Dose raccomandata	Note di durata e uso
Osteoartrosi	30 mg una volta al giorno	Uso cronico; impiegare la dose minima efficace.
Artrite reumatoide	90 mg una volta al giorno	Valutare risposta clinica; monitorare effetti avversi.
Spondilite anchilosante	90 mg una volta al giorno	Uso cronico; rivalutare periodicamente.
Dolore cronico della schiena	60 mg una volta al giorno	Utilizzare la dose efficace più bassa.
Dolore acuto/post-operatorio	90 mg una volta al giorno (dose singola per sollievo acuto)	Uso a breve termine; valutare analgesia e proseguimento.
Attacco acuto di gotta	120 mg una volta al giorno	Uso a breve termine, tipicamente fino a 8 giorni; non superare 120 mg/die.

Massima dose giornaliera: 120 mg. Se non si ottiene beneficio adeguato, rivalutare la terapia; non aumentare la dose oltre il limite raccomandato.

Perso una dose: assumere non appena se ne ricorda salvo sia prossimo il momento della dose successiva; non raddoppiare la dose.

Inizio e durata

Parametro	Valore clinico
Inizio dell’effetto analgesico	Generalmente entro 1 ora dopo assunzione
Pico dell’effetto	1–2 ore dopo somministrazione
Durata dell’azione	Effetto clinico prolungato fino a 24 ore; dosaggio una volta al giorno

Nei trattamenti cronici utilizzare la minima dose efficace e rivalutare periodicamente la necessità della terapia.

Farmacocinetica

• Assorbimento: rapido assorbimento gastrointestinale; Tmax tipico ~1 ora.
• Distribuzione: elevata legatura proteica (>90%); ampio volume di distribuzione tissutale.
• Metabolismo: metabolizzato prevalentemente nel fegato; principale via metabolica CYP3A4.
• Emivita: circa 22 ore; favorisce la somministrazione una volta al giorno.
• Eliminazione: eliminazione tramite metaboliti escreti nelle feci e nelle urine; la quota di farmaco immodificato è trascurabile.
• Stabilità di concentrazione: raggiungimento dello stato stazionario in alcuni giorni di somministrazione quotidiana.

Interazioni farmacologiche

Consultare sempre il medico o il farmacista prima di associare altri farmaci. Le principali interazioni cliniche note includono:

Farmaco/Classe	Effetto dell’interazione	Gestione raccomandata
Aspirina e altri FANS	Incremento del rischio di eventi gastrointestinali e potenziale riduzione della sicurezza cardiovascolare	Evitate associazioni; se necessario, usare con cautela e monitorare segni di sanguinamento.
Anticoagulanti (warfarin)	Maggiore rischio di sanguinamento	Monitorare INR e segni di emorragia; evitare se possibile.
Inibitori/induttori CYP3A4 (es. ketoconazolo, ritonavir, carbamazepina)	Modifica delle concentrazioni plasmatiche di etoricoxib	Aggiustare la terapia o monitorare clinicamente; evitare associazioni con potenti induttori/inibitori senza controllo.
ACE-inibitori, ARA, diuretici	Riduzione dell’effetto antipertensivo; rischio di peggioramento della funzione renale	Monitorare pressione arteriosa e funzione renale; uso con cautela, soprattutto nei pazienti anziani o disidratati.
Litio, metotrexato (dosi elevate)	Aumento delle concentrazioni plasmatiche e tossicità	Monitorare livelli plasmatici; considerare aggiustamento dosis o alternative.
SSRI/SNRI	Incremento del rischio di sanguinamento gastrointestinale	Monitorare segni di sanguinamento; valutare profilassi gastroprotettiva se rischio elevato.

Effetti indesiderati

Gli eventi avversi riflettono il profilo farmacologico degli inibitori COX-2 e comprendono reazioni gastro-intestinali, cardiovascolari, renali, epatiche e dermatologiche. Frequenze approssimative basate su studi clinici:

• Molto comuni/comuni: cefalea, ipertensione, edema periferico, dispepsia, nausea, diarrea, aumento degli enzimi epatici (transaminasi).
• Non comuni: peggioramento della funzione renale, ritenzione di liquidi, tachicardia, eruzione cutanea.
• Rari/Gravi: ulcera gastroduodenale con sanguinamento o perforazione, insufficienza cardiaca scompensata, infarto miocardico, ictus, reazioni di ipersensibilità (bronco-spasmo, orticaria), gravi reazioni cutanee (es. sindrome di Stevens-Johnson, necrosi epidermica tossica), epatite grave.

Segnalare immediatamente al medico qualsiasi sintomo di dolore toracico, dispnea, emorragia gastrointestinale (melena, ematemesi), ittero o reazione cutanea estesa. In presenza di segni di grave reazione avversa sospendere il farmaco e contattare assistenza medica urgente.

Popolazioni speciali

• Anziani: maggiore rischio di eventi cardiovascolari, renali e gastrointestinali. Utilizzare la dose efficace più bassa; monitorare pressione, funzionalità renale ed equilibrio dei liquidi.
• Insufficienza renale: usare con cautela nei pazienti con compromissione renale lieve-moderata; evitare in insufficienza renale grave. Monitorare creatinina e potassio.
• Insufficienza epatica: controindicato in grave compromissione epatica. Nei casi di insufficienza epatica moderata usare con cautela e monitorare funzioni epatiche.
• Gravidanza e allattamento: controindicato nel terzo trimestre di gravidanza (rischio di chiusura prematura del dotto arterioso). L’uso durante la gravidanza e l’allattamento deve essere evitato salvo valutazione specialistica; non raccomandato.
• Cardiopatici: i pazienti con malattia cardiovascolare preesistente o fattori di rischio presentano un aumento del rischio di eventi trombotici. Evitare se possibile nei pazienti con scompenso cardiaco grave o storia di ictus/infarto; usare solo se il beneficio giustifica il rischio.

Conservazione e formulazioni

Forme farmaceutiche disponibili:

• Compresse filmate 30 mg
• Compresse filmate 60 mg
• Compresse filmate 90 mg
• Compresse filmate 120 mg

Conservazione:

• Conservare a temperatura inferiore a 25 °C; proteggere dall’umidità e dalla luce diretta.
• Tenere fuori dalla portata dei bambini.
• Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Controlli e monitoraggio

Prima e durante la terapia con etoricoxib è raccomandato un appropriato monitoraggio clinico:

• Valutare la storia cardiaca e i fattori di rischio cardiovascolare prima dell’inizio.
• Controllo della pressione arteriosa regolare, in particolare nelle prime settimane e nei pazienti a rischio.
• Monitorare la funzione renale (creatinina, elettroliti) nei pazienti con insufficienza renale, anziani, o in terapia concomitante con ACE-inibitori/diuretici.
• Controllare le transaminasi epatiche e bilirubina in caso di sintomi epatici o in pazienti con compromissione epatica nota.
• Valutare segni di sanguinamento gastrointestinale; nei pazienti a rischio valutare protezione gastrointestinale.

Caratteristiche chiave

Caratteristica	Dato
Principio attivo	Etoricoxib
Classe terapeutica	Inibitore selettivo COX-2 (AINS selettivo)
Via di somministrazione	Orale (compresse)
Frequenza	Una volta al giorno
Emivita	Circa 22 ore
Massima dose giornaliera	120 mg
Controindicazioni principali	Ipersensibilità all’etoricoxib o ad altri componenti, storia di reazioni gravi ai FANS (es. broncospasmo), sanguinamento gastrointestinale attivo, insufficienza cardiaca grave, intervento di bypass coronarico